【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种双胍衍生化合物，该双胍衍生化合物可用作以阿尔茨海默氏症为代表的神经退行性疾病的防治药物。
技术介绍
谷氨酸在体内发挥兴奋性神经递质的作用，其与脑脊髓损伤、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、肌萎缩性侧索硬化症、亨廷顿氏症等因神经退行性引起的精神障碍及运动功能障碍有关。谷氨酸的受体分为:N-甲基D-天冬氨酸(以下称为“NMDA”)受体；#NMDA受体的a -氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(下面称为“AMPA”)受体及海人藻酸受体；代谢偶联受体。通过谷氨酸或天冬氨酸进行活化，使钠离子或钾离子流入细胞内。已知特别是当NMDA受体被活化时，也可使钙离子流入细胞内，因此其与哺乳动物大脑的记忆、学习的形成、神经成长等相关，但另一方面，NMDA受体过度兴奋会使大量的钙离子流入细胞内，因此产生不可逆转的大脑神经细胞坏死，引起运动障碍、知觉障碍、异常行为等障碍的后遗症(非专利文献I 3)。这样，NMDA受体与各种神经类疾病相关，期待将其抑制剂作为治疗这些疾病的药物，并且作为抑制剂目前报道有美金刚、大环化合物、多胺化合物(专利文献I 3)。另一方面，酸敏感离子通道la (ASICla)为离子通道的一种，通过其活化，钠离子流入细胞内，发生去极化。细胞膜的去极化促进NMDA受体的活化，钠及钙从活化的NMDA受体流入。通过NMDA受体流入的钙活化CaMK II，通过该酶使ASICl磷酸化。通过将ASICl磷酸化，使通道活性亢进(非专利文献4 5)。这样，正因为ASICla是钠等的通道之一，因此其与利尿作用、神经退行性疾病等相关，除了将其抑制剂阿米洛利用作利尿药...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.12.02 JP 2010-2695121.一种双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，该双胍衍生物如通式(I)所示，[化学式I]2.如权利要求1所述的双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，R1表示碳原子数I 8的烧基，可用I 3个选自齒素原子、Cu烧基、Cu烧氧基、硝基、轻基及Cu齒代烷基中的基团进行取代的碳原子数6 14的芳基，或可用I 3个选自卤素原子、C1^6烷基、Cu烷氧基、硝基、羟基及CV6卤代烷基中的基团进行取代的C6_14芳基-Cy烷基。3.如权利要求1或2所述的双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，R1表示可用I 3个选自卤素原子、C1^6烷基、C1^6烷氧基、硝基、羟基及CV6卤代烷基中的基团进行取代的C6_14芳基-CV4烷基。4.一种医疗药品，其特征在于，含有权利要求1 3任意一项所述的化合物。5.一种医药组合物，其特征在于，含有权利要求1 3任意一项所述的化合物及药学上允许的担体。6.如权利要求4或5所述的医疗药品或医药组合物，其特征在于，其是神经退行性疾病的防治药物。7.如权利要求6所述的医疗药品或医药组合物，其特征在于，神经退行性疾病是阿尔茨海默氏症、帕金森氏症或亨廷顿氏症。8.如权利要求1 3任意一项所述的化合物，其特征在于，其用于神经退行性疾病的防治。9.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，神经退行性疾病是阿尔茨海默氏症、帕金森氏症或亨廷顿氏症。10.通式(I)所示...
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