外用药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及作为配合有脂肪酸酯和甘油脂肪酸酯的有机凝胶的外用药物组合物，更具体地说，涉及将非麻醉性镇痛药等药剂作为有效成分，在其中配合有脂肪酸酯和甘油脂肪酸酯的有机凝胶的形态的新的经皮吸收型外用药物组合物及其制造方法。本发明专利技术外用药物组合物可以显著地改善非麻醉性镇痛药等药剂的皮肤透过性，使充分量的药剂持续地透过皮肤，并且由于是有机凝胶的形态，因此易于应用于实用的制剂。此外，由于具有高的药剂释放率，因此可实现药剂的有效利用等，有用性高。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有优异的药剂皮肤透过性的外用药物组合物及其制造方法。
技术介绍
一直以来，非麻醉性的镇痛药以经口剂、注射剂、栓剂等剂型施用于患者。然而，在经口剂的情况下，有时发生吸收不良或生物利用度低等问题，注射剂存在需要频繁施用，对患者带来痛苦和不便这样的缺陷。另一方面，栓剂虽然有改善经口剂和注射剂所具有的上述缺陷的一面，但仍有由施用途径引起的患者的不便、不快感大这样的缺陷。近年来，为了消除上述那样的各种剂型的缺陷，此外，经皮施用制剂与注射剂、经口施用制剂相比，具有可以以受到控制的速度长时间递送药物这样的特征，因此进行了各 种使药剂经皮吸收的研究。然而，在将药剂经皮施用的情况下，由于皮肤表面的角质层对于药剂透过具有阻挡功能，因此有难以提高药剂的皮肤透过性这样的基本问题。因此，为了使药剂有效地经皮吸收，采用某种方法促进药剂的经皮吸收性是不可缺少的。为了解决该问题，推进了吸收促进剂、经皮吸收器件的研究开发。例如，作为非麻醉性镇痛药之一的依他佐辛在各种癌疼痛时、术后疼痛时等使用，与其它非麻醉性镇痛药相比，为具有身体依赖、呼吸抑制等副作用少这样的优异特征的药齐U。现在，作为依他佐辛制剂，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.11.12 JP 259073/20091.一种外用药物组合物，其为含有脂肪酸酯和甘油脂肪酸酯的有机凝胶。2.根据权利要求I所述的外用药物组合物，其含有非麻醉性镇痛药作为药剂。3.根据权利要求2所述的外用药物组合物，非麻醉性镇痛药为游离体的依他佐辛、曲马多或喷他佐辛。4.根据权利要求I 3的任一项所述的外用药物组合物，脂肪酸酯为由碳原子数6 22的脂肪酸和碳原子数I 12的醇形成的脂肪酸酯。5.根据权利要求4所述的外用药物组合物，脂肪酸酯为肉豆蘧酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸乙酯或亚油酸异丙酯。6.根据权利要求5所述的外用药物组合物，脂肪酸酯为肉豆蘧酸异丙酯或棕榈酸异丙酯。7.根据权利要求I 6的任一项所述的外用药物组合物，甘油脂肪酸酯为脂肪酸的碳原子数为5 25的甘油脂肪酸酯。8.根据权利要求7所述的外用药物组合物，甘油脂肪酸酯为单辛酸甘油酯、单癸酸甘油酯或单月桂酸甘油酯。9.根据权利要求8所述的外用药物组合物，甘油脂肪酸酯为单辛酸甘油酯或单癸酸甘油酯。10.根据权利要求I 9的任一项所述的外用药物组合物，有机凝胶为使用了低分子化合物类型的胶凝剂的有机凝胶。11.根据权利要求10所述的外用药物组合物，有机凝胶为使用了氨基酸衍生物或糊精衍生物的胶凝剂的有机凝胶。12.根据权利要求11所述的外用药物组合物，有机凝胶为使用了N-酰基氨基酸酰胺或糊精脂肪酸酯中的I种或2种以上的有机胶凝剂的有机凝胶。13.根据权利要求12所述的外用药物组合物，有机凝胶为使用了二丁基月桂酰谷氨酰胺和/或二丁基乙基己酰谷氨酰胺的有机胶凝剂的有机凝胶。14.根据权利要求12所述的外用药物组合物，有机凝胶为使用了糊精棕榈酸酯、糊精棕榈酸酯/乙基己酸酯和糊精肉豆蘧酸酯中的I种或2种以上的有机胶凝剂的有机凝胶。15.一种贴剂，其为使用权利要求I 14的任一项所述的外用药物组合物进行制剂化而成的。16.根据权利要求15所述的贴剂，其为储库型贴剂。17.根据权利要求15所述的贴剂，其为基质型贴剂。18.根据权利要求17所述的贴剂，基质型贴剂为组合选自丙烯酸树脂、硅树脂、苯乙烯异戊二烯嵌段共聚物、脂肪族系烃树脂、脂环族饱和烃树脂、萜烯树脂、松香酯树脂和聚异丁烯树脂中的I种或多种粘着剂而制作的。19.根据权利要求15 18的任一项所述的贴剂，其为缓释性制剂。20.根据权利要求19所述的贴剂，其为I天粘贴I次的类型。21.根据权利要求19所述的贴剂，其为2天粘贴I次的类型。22.—种凝胶剂，其为使用权利要求I 14的任一项所述的外用药物组合物进行制剂化而成的。23.一种软膏剂或乳膏剂，其为使用权利要求I 14的任一项所述的外用药物组合物进行制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：古石誉之，伴野和夫，铃木丰史，深水启朗，国增宏二，
申请(专利权)人：学校法人日本大学，日本脏器制药株式会社，
类型：发明
国别省市：