蓓萨罗丁的NO供体N-羟基胍类衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类新型N-羟基胍类NO供体衍生物，结构如通式I。本发明专利技术还公开这类新型N-羟基胍类NO供体衍生物的制备方法。本发明专利技术的有益效果如下：N-羟基胍类化合物能在体内NOS酶的作用下释放NO，因此将N-羟基胍类NO供体与已知药物或者药效结构连接起来能形成一种更有效的结合型新药物，发挥多靶点的协同治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一种蓓萨罗丁的NO供体N-羟基 胍类衍生物及其制备方法。
技术介绍
皮肤T细胞淋巴瘤（Cutaneous T-Cell Lymphoma, CTCL)是一种表现在皮肤上的 原发性T细胞淋巴瘤，其主要类型为蕈样肉芽肿（MF)和Sezary综合征（SS)，其中MF占绝 大多数。蓓萨罗丁（bexarotene)于2000年1月被美国FDA批准其用于口服治疗顽固性皮 肤T细胞淋巴瘤的皮肤病，作用靶点是特异性维甲酸X受体，通过激活转录因子调苄基因表 达，控制细胞增殖和分化，从而达到抗肿瘤的目的。 NO是一种广泛存在于体内重要的信使物质和效应分子，其作为信使分子可自由穿 越生物膜而在细胞间传递信息。NO广泛参与了体内多种生理过程的调节，特别在免疫系统 中，NO作为非特异性免疫的关键效应分子发挥着及其重要的作用，对巨噬细胞、中性粒细 胞、蓠笆细胞、等免疫细胞都具有杀伤作用。除诱导型NO合酶（iNOS)经刺激因素作用能产 生大量NO外，NO供体也是获得高浓度NO的有效途径，NO供体能在生理状态下释放高浓度 的N0。 NO供体型药物主要是以已本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类蓓萨罗丁的NO供体N‑羟基胍类衍生物，其特征在于：其结构如通式Ⅰ为：通式Ⅰ中，当X＝H时，Y是如下基团：a)‑(CH2)n‑CH3(邻、间、对)，n＝0～4；b)‑F、‑Cl、‑Br(邻、间、对)；c)‑CF3(邻、间、对)；d)‑H2C＝C‑CH3(邻位)；e)‑OCH3(邻、间、对)；f)‑OCH2C6H5(间、对)；g)‑NO2(对)；h)‑(CH2)n‑OH(间、对)，n＝0～2；i)‑NH2(间、对)；j)‑噻吩基(间)；k)‑CH2NH2。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曹胜华，董宏波，祝淳君，郑登宇，卫金强，杜伟宏，侯明，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：四川;51