本发明专利技术涉及石仙桃提取物、其制备方法及其在制备药物中的应用，从石仙桃中提取活性化合物的方法包括如下步骤：１）石仙桃经乙醇提取后的提取液减压浓缩、干燥得到萃取物；２）将萃取物用正乙烷、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取；３）将乙酸乙酯的萃取物经层析柱用甲醇洗脱。４）对步骤３）收集到的洗脱液经高压液相色谱进一步分离精制，得到活性化合物。提取的活性化合物（３－１０）通式为（Ⅰ），活性化合物（１）为上式（１），活性化合物（２）为上式（２）。从石仙桃中提取的化合物或其盐、对映体、外消旋体、互变异构体或生理官能衍生物，可用于制备治疗或预防炎性疾病药物中的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及石仙桃提取物、其制备方法及其在制备药物中的应用，特别是涉及从石仙桃中提取四种具有活性的化合物。
技术介绍
困扰人们的日常炎性疾病包括，关节炎症例如骨关节炎、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、痛风关节炎等；炎性皮肤病例如湿疹、牛皮癣、皮炎等；炎性眼疾例如眼色素层炎、结膜炎等；肺部疾病例如哮喘、支气管炎、急性呼吸窘迫综合症等；菌血症、那毒素血症、口疮溃疡、龈炎、胰腺炎等；胃肠道疾病例如节段性回肠炎、萎缩性胃炎、溃疡性结肠炎、 腹腔炎、消化性溃疡、应激性肠道综合症例如由幽门螺旋杆菌感染而引起的粘膜炎症或者由非留体类抗炎药引起的肠胃病等等。有关各种炎症致病作用的机理是已知体内一氧化氮(NO)是介导细胞免疫和炎症的毒性物质。其前体是左旋精氨酸(L-arg)，L-arg在NO合成酶(N0Q的作用下生成NO。 目前已经分离出三种不同类型的N0S，包括内皮NO合成酶(eNOS)，神经元NO合成酶(nNOS) 及诱导型NO合成酶(iNOS)。目前已知，巨噬细胞、肝细胞、平滑肌细胞、腺癌细胞以及上皮细胞均能表达iNOS。某些炎性细胞因子和微生物产物如脂多糖(LPS)则可诱导iNOS表达。 iNOS —旦被诱导即可表达出高度活性，产生大量N0，进而导致细胞损伤，造成炎症恶化，甚至导致癌症。因此，长时间以来，人们致力于寻找NO合成酶的抑制剂来治疗与之相关的炎性疾病。但这些抑制剂大多局限于化学合成的物质，副作用较大。由于各种炎症长期困扰人类的健康生活，有关的科学工作者始终不遗余力地试图开发新型的疗效确切、副作用少、研制成本低的抗炎活性化合物。加深对中草药的研究可能是实现这个愿望的良好载体。石仙桃(Pholidota Chinensis Lindl.)是主要分布在中国长江以南的兰科植物，在中国民间，石仙桃的新鲜植物用于治疗肺结核咳血，慢性咳嗽，咽喉痛，胃及十二指肠溃疡，急性肠胃炎。《中药大词典》(上海科学技术出版社，第1444页)曾记载治疗胃及十二指肠溃疡的处方煎服25-50g的石仙桃全草。迄今为止，对石仙桃的研究较少，目前尚未发现有关石仙桃确切活性成分的研究和报道。由于植物药副作用小，研究和制取的成本低，所以从中草药中发现有确切疗效的药物活性成分，将是一个可取的尝试。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的是通过系统研究石仙桃中的活性成分，来寻找可用于制备抗炎药物的有效活性成分。本专利技术的另一个目的是提供一种从石仙桃植物中提取活性成分的方法。本专利技术还提供了从石仙桃中提取的化合物用于制备治疗有关炎性疾病的药物用途。 在本专利技术中提供了从石仙桃中提取的活性化合物(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、权利要求1.从石仙桃中提取的活性化合物，通式为2.根据权利要求1所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺在制备治疗或预防炎性疾病药物中的用途。3.根据权利要求1所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其特征在于适宜的盐为与有机或无机酸或碱形成的盐。4.根据权利要求3所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，药学上可接受的盐为与下列酸形成的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、三氟乙酸、琥珀酸、草酸、富马酸、马来酸、丁酮二酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸或羟乙磺酸。5.根据权利要求3所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，药学上可接受的碱式盐为碱金属盐、碱土金属盐或与有机碱形成的盐。6.根据权利要求5所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，与有机碱形成的盐为铵盐。7.根据权利要求5所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，所述碱金属盐为钠盐和钾盐。8.根据权利要求5所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，所述碱土金属盐为 丐盐和镁盐。9.根据权利要求5所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺，其中，所述有机碱为二环己基胺和N-甲基-D-葡糖胺。10.根据权利要求1和3-9任一项中所述的化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺在制备保健食品、饮料、或饲料中的用途。11.从石仙桃中提取的如下所述的活性化合物或其盐、氨基甲酸酯或酰胺在制备治疗或预防炎性疾病药物中的用途所述化合物通式为12.根据权利要求所述2或11的用途，其特征在于可与可诱导的环氧酶C0X-2的同工酶的选择性抑制剂联合用于制备治疗或预防炎性疾病药物的用途。13.根据权利要求2或11所述的用途，其特征在于炎性疾病为关节疾病、胃肠道疾病或肺部疾病。14.根据权利要求13所述的用途，其中，所述关节疾病为关节炎。15.根据权利要求14所述的用途，其中，所述关节炎为类风湿性关节炎或骨关节炎。16.根据权利要求13所述的用途，其中，所述胃肠道疾病为溃疡性结肠炎、胃炎、以及其它感染引起的粘膜炎症或由非留体抗炎药引起的肠病。17.根据权利要求13所述的用途，其中，所述肺部疾病为成人呼吸道窘迫症、哮喘、囊纤维化或慢性阻塞性肺部疾病。18.根据权利要求11所述用途，其特征在于适宜的盐为与有机或无机酸或碱形成的盐ο19.根据权利要求18所述的用途，其中，药学上可接受的盐为与下列酸形成的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、三氟乙酸、琥珀酸、草酸、富马酸、马来酸、丁酮二酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸或羟乙磺酸。20.根据权利要求18所述的用途，其中，药学上可接受的碱式盐为碱金属盐、碱土金属盐或与有机碱形成的盐。21.根据权利要求20所述的用途，其中，与有机碱形成的盐为铵盐。22.根据权利要求20所述的用途，其中，所述碱金属盐为钠盐和钾盐。23.根据权利要求20所述的用途，其中，所述碱土金属盐为钙盐和镁盐。24.根据权利要求20所述的用途，其中，所述有机碱为二环己基胺和N-甲基-D-葡糖胺。专利摘要本专利技术涉及石仙桃提取物、其制备方法及其在制备药物中的应用，从石仙桃中提取活性化合物的方法包括如下步骤1)石仙桃经乙醇提取后的提取液减压浓缩、干燥得到提取物；2)将提取物用正乙烷、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取；3)将乙酸乙酯的萃取物经层析柱用甲醇洗脱。4)对步骤3)收集到的洗脱液经高压液相色谱进一步分离精制，得到活性化合物。提取的活性化合物(3-10)通式为活性化合物(1)为活性化合物(2)为从石仙桃中提取的化合物或其盐、对映体、外消旋体、互变异构体或生理官能衍生物，可用于制备治疗或预防炎性疾病药物。文档编号C07C41/36GKCN101035751 B发布类型授权 专利申请号CN 200480043764 公开日2012年2月22日 申请日期2004年8月6日专利技术者北中进, 王珏 申请人:学校法人日本大学, 王珏导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan非专利引用 (1),本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：王珏，北中进，
申请(专利权)人：学校法人日本大学，王珏，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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