【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有三嗪的生物活性组合物领域专利技术涉及含有生物活性化合物和三嗪化合物的生物活性组合物。特别,本专利技术涉及含有药物的药物组合物。背景生物活性化合物释放到活性有机体,除生物活性化合物实际的化学身份和药理学活性以外,通常还受大量的参数影响。除了生物活性化合物的制剂添加剂通常用于改变具有生物活性功能产物的物理化学性质。作为一个例子,药物剂型(即包含药物或者活性药用成分的剂量)通常包含一种或多种称为赋形剂的非药用活性成分。赋形剂有各式各样的目的,其中仅仅几个例子是调节剂量的实物形态(例如形成片剂、在半固体中调整粘度),辅助药物增溶或者稳定,或者增强药物在活性有机体中的吸收(例如增加渗透,导向选择的部位)。
技术实现思路
本专利技术尤其提供一种包括生物活性化合物和含有如下通式的三嗪化合物和其质子互变异构体和盐的生物活性组合物。或-->每一个R2独立地选自任何给电子基团、吸电子基团和电子中性基团。R3选自取代杂芳族环、未取代的杂芳族环、取代杂环和未取代的杂环,它们通过R3环内的氮原子连接到三嗪基团。本专利技术另外的方面包括一种用于增加生物活性化合物在生物活性组合物中溶解性的方法,包括提供生物活性化合物,提供含有如下通式三嗪化合物:或和其质子互变异构体和盐。所述生物活性化合物、三嗪化合物和溶剂结合形成组合物,特征在于在组合物中溶解的生物活性化合物的量大于在不包含所述三嗪化合物的相同组合物中能溶解的生物活性化合物量。换句话说,所述三嗪可用于增加可以溶解在组合物中生物活性化合物的量。所述三嗪化合物特征在于每一R2独立地选自任何给电子基团、吸电子基团和电子中性基团。R3选自取代 ...
【技术保护点】
一种生物活性组合物,包括:生物活性化合物,和包含如下三嗪化合物及其质子互变异构体及盐:***其中每一个R↓[2]独立地选自任何给电子基团、吸电子基团及电子中性基团,和R↓[3]选自取代杂芳族环、未取代杂芳族环、取代杂 环及未取代杂环,它们通过R↓[3]环内的氮原子连接到所述三嗪基团上。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-7-31 60/491,638;US 2003-7-31 60/491,6311.一种生物活性组合物,包括:生物活性化合物,和包含如下三嗪化合物及其质子互变异构体及盐:或其中每一个R2独立地选自任何给电子基团、吸电子基团及电子中性基团,和R3选自取代杂芳族环、未取代杂芳族环、取代杂环及未取代杂环,它们通过R3环内的氮原子连接到所述三嗪基团上。2.根据权利要求1的生物活性组合物,其中每一个R2独立地选自氢、未取代烷基、或者用羟基、醚、酯、磺酸酯或卤化物官能团取代的烷基。3.根据权利要求1的生物活性组合物,其中R3包括来源于吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、咪唑、噁唑、异噁唑、噻唑、噁二唑、噻二唑、吡唑、三唑、三嗪、喹啉及异喹啉的杂芳族环。4.根据权利要求3的生物活性组合物,其中R3包括来源于吡啶-->或者咪唑的杂芳族环。5.根据权利要求4的生物活性组合物,其中R3选自吡啶鎓-1-基、4-(二甲基氨基)苯基偶氮二氨基吡啶-1-基、3-甲基咪唑鎓-1-基、4-(吡咯烷-1-基)苯基偶氮二氨基吡啶-1-基、4-异丙基吡啶鎓-1-基、4-[(2-羟乙基)甲基氨基]吡啶鎓-1-基、4-(3-羟丙基)吡啶鎓-1-基、4-甲基吡啶鎓-1-基、喹啉鎓-1-基、4-叔-丁基吡啶鎓-1-基,及4-(2-硫代乙基)吡啶鎓-1-基。6.根据权利要求1的生物活性组合物,进一步包括水。7.根据权利要求6的生物活性组合物,其中所述生物活性化合物、三嗪化合物及水基本上均一分散。8.根据权利要求7的生物活性组合物,基本上不包含不溶解的生物活性化合物。9.根据权利要求1的生物活性组合物,其中所述生物活性化合物是药物。10.根据权利要求1的生物活性组合物,其中三嗪化合物是两性离子的。11.根据权利要求6的生物活性组合物,包括Chromonic M或者N相。12.根据权利要求1的生物活性组合物,其中所述三嗪化合物包括如下通式的化合物及其质子互变异构体及盐:-->13.根据权利要求12的生物活性组合物,其中每一个R2独立地选自氢、未取代烷基、或者用羟基、醚、酯、磺酸酯或者卤化物官能团取代的烷基。14.根据权利要求12的生物活性组合物,其中R3包括选自吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、咪唑、噁唑、异噁唑、噻唑、噁二唑、噻二唑、吡唑、三唑、三嗪、喹啉及异喹啉的杂芳族环。15.根据权利要求14的生物活性组合物,其中R3包括来源于吡啶或者咪唑的杂芳族环。16.根据权利要求15的生物活性组合物,其中R3选自吡啶鎓-1-基、4-(二甲基氨基)苯基偶氮二氨基吡啶-1-基、3-甲基咪唑鎓-1-基、4-(吡咯烷-1-基)苯基偶氮二氨基吡啶-1-基、4-异丙基吡啶鎓-1-基、4-[(2-羟乙基)甲基氨基]吡啶鎓-1-基、4-(3-羟丙基)吡啶鎓-1-基、4-甲基吡啶鎓-1-基、喹啉鎓-1-基、4-叔-丁基吡啶鎓-1-基及4-(2-硫代乙基)吡啶鎓-1-基。17.一种制备生物活性组合物的方法,包括:(a)提供生物活性化合物;(b)提供包括如下通式的三嗪化合物及其质子互变异构体及盐;-->或其中每一个R2独立地选自任何给电子基团、吸电子基团及电子中性基团,和R3选自取代杂芳族环、未取代杂芳族环、取代杂环及未取代杂环,它们通过R3环内的氮原子连接到所述三嗪基团上;及(c)所述生物活性化合物、三...
【专利技术属性】
技术研发人员:哈桑萨霍阿尼,罗伯特A谢勒,牟汉纳德朱马,伊西德罗安杰洛埃利埃泽萨拉加,基姆M沃格尔,丹尼斯E沃格尔,邹伟,
申请(专利权)人:三M创新有限公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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