肽从药物组合物中的持续释放制造技术

本发明专利技术涉及非肠道给予患者的固体、非颗粒持续释放的药物组合物。该组合物主要含有（１）可溶性、可成凝胶的肽盐及（２）重量最多占３０％的可药用、单体可溶性载体，其复合成固体圆柱形，其中所述固体组合物与患者体液作用后可自动成凝胶，所述凝胶在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
肽从药物组合物中的持续释放本专利技术是申请日为1995年8月31日，申请人号为95195473.3，专利技术题目为“肽从药物组合物中的持续释放”的分案申请。专利
本专利技术涉及持续释放肽组合物的胃肠外给药。专利技术背景肽通常是胃肠外给药，如皮下注射，因为它们常在胃肠道内被降解。许多肽类药物(如胰岛素，LHRH和生长激素释放抑制因子)需要在一段时间内连续或重复给病人用药。但是这样连续注射给病人带来不便和不适。持续释放制剂可以在较长的时间内释放肽而不必重复注射。固态多聚的微胶囊和基体，如作用生物可降解的聚乳酸类已有发展。参见，如Hutchinson的美国专利4,767,628及Keat等的美国专利4,675,189。水凝胶也被用作肽的持续释放制剂。这些水凝胶包括各种聚合物，如聚-N-异丙基酰胺(NIPA)，纤维素醚，透明质酸，卵磷脂和琼脂糖来控制释放。参见，如PCT申请WO94/08623。已有报道一些肽加到溶液中时会形成可溶性的聚合体或不可溶的微粒。参见，Eckhardt等的Pharm.Res.8：1360(1991)。最近，有人研究了利用这些肽聚合体作为持续释放制剂的可能性。参本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于胃肠外给药于患者的固体非颗粒的，持续释放的药物组合物，所述组合物主要含有（１）可溶性，可成凝胶的肽盐及（２）重量最多占３０％的可药用的，单体的，可溶性载体，该组合物复合成固体柱形，其中所述固体组合物在所包含的肽盐与病人体液作用后可自动成凝胶，所述肽选自可溶性疏水促黄体生成激素释放因子的类似物；生长激素释放因子；甲状旁腺激素；甲状旁腺激素相关蛋白；降血钙素或可溶的生长激素释放因子、甲状旁腺素、甲状旁腺激素相关蛋白及降血钙素的生物活性类似物。

【技术特征摘要】
US 1994-9-2 08/300,138;US 1994-9-2 08/300,713;US 11.一种用于胃肠外给药于患者的固体非颗粒的，持续释放的药物组合物，所述组合物主要含有(1)可溶性，可成凝胶的肽盐及(2)重量最多占30％的可药用的，单体的，可溶性载体，该组合物复合成固体柱形，其中所述固体组合物在所包含的肽盐与病人体液作用后可自动成凝胶，所述肽选自可溶性疏水促黄体生成激素释放因子的类似物；生长激素释放因子；甲状旁腺激素；甲状旁腺激素相关蛋白；降血钙素或可溶的生长激素释放因子、甲状旁腺素、甲状旁腺激素相关蛋白及降血钙素的生物活性类似物。2.一种用于胃肠外给药于患者的半固体持续释放的药物悬浮液形式组合物，所述悬浮液主要包括(1)可溶性，可成凝胶的肽盐及重量最多占肽盐和载体总重30％的可药用的、单体的、可溶性载体，及(2)少于溶解全部肽盐所需溶剂量50％的溶剂来维持所述悬浮物的半固体状态.其中所述半固体悬浮液在所包含的肽盐与患者体液作用后，自动成凝胶，所述肽选自可溶性疏水促黄体生成激素释放因子的类似物；生长激素释放因子；甲状旁腺激素；甲状旁腺激素相关蛋白；降血钙素或可溶的生长激素释放因子、甲状旁腺素、甲状旁腺激素相关蛋白及降血钙素的生物活性类似物。3.权利要求1或2组合物，其中所述肽是可溶性促黄体生成释放激素的类似物。4.权利要求1的组合物，其中所述载体选自甘露糖醇，山梨糖醇或乳糖。5.权利要求1的组合物，其中所述固体组合物采用直径小于3毫米的圆柱形。6.权利要求2的组合物，其中所述溶剂量少于溶解全部所述肽盐所需溶剂量的10％。7.生产权利要求1的固体药物组合物的方法，所述方法包括：a)将可溶的，可成凝胶肽盐与重量最多占肽盐和载体总重30％的可药用的-->可溶性载体混合，形成混合物，所述肽选自可溶性疏水促黄体生成激素释放因子的类似物；生长激素释放因子；甲状旁腺激素；甲状旁腺激素相关蛋白；降血钙素或可溶的生长激素释放因子、甲状旁腺素、甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：R彻里夫奇克，
申请(专利权)人：科学研究与运用咨询公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]