干粉制剂制造技术

一种适合用作干粉吸入器吸入的干粉，该干粉含有载体、活性剂和至少０．５重量％的硬脂酸镁，该干粉的特征还在于，所述载体物质少于１０％的表面被硬脂酸镁粒子覆盖。本发明专利技术还涉及通过将上述组分在掺合机中掺合制备干粉的方法，掺合时间少于６０分钟。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】干粉制剂
本专利技术是关于用于干粉吸入器的干粉制剂。
技术介绍
干粉吸入器(Dry Powder Inhaler，DPI)表示相对于定量吸入器(MeteredDose Inhaler，MDI)的用于对肺给药的另一种选择。用于吸入的干粉中的活性物质必须是非常细的粒子形式以便于这些物质能深入渗透到肺里。事实上，如果是对肺系统给药的话，那么活性物质必须足够细以便渗透到肺泡管和肺泡囊中，在这些部位药物能够最有效地吸收到血液里。然而，细粒子给制剂带来很大的困难。例如，由于这种粒子具有很强的粘合作用和粘结性，因此会引起活性粒子的团聚，导致粉末的堆积性能差如流动性差。可以通过将活性物质细粒子与相对粗糙的惰性载体物质粒子混合来提高干粉的机械性能。载体和活性物质的有序混合物(ordered mixture)使得干粉在制备以及填充到干粉吸入器装置的过程中更容易操作。此外，活性物质以相对分散的状态停留在载体粒子表面。然而，载体和活性物质之间的粘合作用不能太强，否则在吸入器激发的时候会阻碍活性物质有效且可再现地再次分散到细的可分散粒子中。为获得粘合性和再分散性之间竞争力的适当平衡，药剂师通常使用的方法是用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于吸入的干粉，该干粉含有活性粒子和用于负载活性粒子的载体粒子，其中，该制剂还含有硬脂酸镁，硬脂酸镁的含量至少为制剂总量的０．５重量％，所述硬脂酸镁粒子以使载体粒子的表面覆盖度低于１０％的形式位于载体粒子表面。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2003-11-14 0326632.71、一种用于吸入的干粉，该干粉含有活性粒子和用于负载活性粒子的载体粒子，其中，该制剂还含有硬脂酸镁，硬脂酸镁的含量至少为制剂总量的0.5重量％，所述硬脂酸镁粒子以使载体粒子的表面覆盖度低于10％的形式位于载体粒子表面。2、根据权利要求1所述的干粉，其中，所述载体粒子的表面覆盖度为1-5％。3、根据权利要求1或2所述的干粉，其中，所述硬脂酸镁的含量为0.5-2重量％。4、根据上述权利要求中任意一项所述的干粉，其中，所述硬脂酸镁的含量为0.6-1重量％。5、根据上述权利要求中任意一项所述的干粉，其中，活性物质选自β-拟态剂、抗胆碱能药、皮质类固醇、白三烯拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、血小板激活因子抑制剂、钾通道开放剂、止痛药、壮阳剂、前述任意一种或一类化合物的药理学可接受衍生物或盐、以及大分子；所述β-拟态剂选自酒石酸左旋沙丁胺醇、特布他林、茶丙喘宁、沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、酚丙喘宁、克仑特罗、班布特罗、妥布特罗、溴沙特罗、肾上腺素、异丙去甲肾上腺素或海索那林，所述抗胆碱能药选自噻托、异丙托、氧托或格隆；所述皮质类固醇选自布替可特、罗氟奈德、布地奈德、赛克罗西奈德、莫美他松、氟替卡松、倍氯米松、氯替泼诺或者曲安奈德，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：R米勒瓦尔茨，R斯泰纳，
申请(专利权)人：佳高泰克有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]