一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物及其制法制造技术

一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1-萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2-萘基。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1-萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2-萘基。本专利技术公开了其制法。【专利说明】—类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物及其制法
本专利技术涉及一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物及其制备方法。
技术介绍
含有吡唑啉结构的化合物广泛存在并具有多样的生物活性，除作为除草剂、杀虫剂和植物生长调节剂被应用于农药外，在生物医药领域也有着十分重要的地位。现有上市药物可乐定(clonidine)即是此类化合物，作为中枢降压药，能够通过抑制血管运动中枢，使外周交感神经功能降低从而引起降压。此外，吡唑啉类衍生物还具有广谱抗菌活性，对于白血病和肿瘤也有效。以此类结构为核心衍生出一系列新型骨架结构，对于寻找高效低毒、高选择性的药物前体具有重要意义。通过计算机辅助药物设计引入的萘环结构具有一定的杀生能力并被广泛应于合成医药中间体，由于其结构与藏红花酸、番茄红素、维生素A等具有一定相似性，对于改善化合物的生物活性有所裨益。基于以上研究我们合成了一系列含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，此类化合物作为潜在的骨架结构，对于开展合理的分子设计和从天然生物活性物质中筛选新型活性分子，有着重要的理论指导价值，对在此基础上展开的系统性研究也有着先行者般的实际意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类新型的含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物及其制备方法。本专利技术的技术方案如下:一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式:【权利要求】1.一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式:2.根据权利要求1所述的含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是所述衍生物由以下步骤制备: 步骤1、将取代基苯乙酮，萘甲醛溶于有机溶剂中，磁搅拌使混合均匀，缓慢滴入NaOH溶液，磁搅拌，常温反应2h，产物以固体析出。反应结束后抽滤，并以大量的蒸馏水和冷乙醇洗涤固体，干燥，重结晶； 步骤2、将步骤I中所得产物与苯肼，以有机溶剂加热溶解，加热搅拌反应2h，反应结束后，冷却，产物以固体形态析出，抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物。3.根据权利要求1或2所述的含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是步骤I中所述的取代苯乙酮与萘甲醛的投料摩尔比为1: (1-1.1)，最优投料摩尔比为1: 1.05，所述的有机溶剂为乙醇，所述的磁搅拌时间为lOmin，所述的萘甲醛可以分别为1-萘甲醛或2-萘甲醛，所述pH值为8-10，最优pH值为9.1，所述的反应温度为常温，所述的重结晶条件为采用体积比为10: I的乙醇与丙酮混合液重结晶。4.根据权利要求1或2所述的含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是步骤2中所述的第一步产物与苯肼的投料摩尔比为1: (1-1.1)，最优投料摩尔比为1: 1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为75-85°C，最优反应温度为80°C，所述的冷却温度为5°C以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10: I的乙醇与丙酮混合液重结晶。5.一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物的制备方法，其特征是所述方法包括以下步骤: 步骤1、将取代基苯乙酮，萘甲醛溶于有机溶剂中，磁搅拌使混合均匀，缓慢滴入NaOH溶液，磁搅拌，常温反应2h，产物以固体析出。反应结束后抽滤，并以大量的蒸馏水和冷乙醇洗涤固体，干燥，重结晶； 步骤2、将步骤I中所得产物与苯肼，以有机溶剂加热溶解，加热搅拌反应2h，反应结束后，冷却，产物以固体形态析出，抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物。6.根据权利要求5所述的含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物的制备方法，其特征是:步骤I中所述的取代苯乙酮与萘甲醛的投料摩尔比为1: (1-1.1)，最优投料摩尔比为1: 1.05，所述的有机溶剂为乙醇，所述的磁搅拌时间为lOmin，所述的萘甲醛可以分别为1-萘甲醛或2-萘甲醛，所述pH值为8-10，最优pH值为9.1，所述的反应温度为常温，所述的重结晶条件为采用体积比为10: I的乙醇与丙酮混合液重结晶； 步骤2中所述的第一步产物与苯肼的投料摩尔比为1: (1-1.1)，最优投料摩尔比为I: 1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为75-85°C，最优反应温度为80°C，所述的冷却温度为5°C以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10: I的乙醇与丙酮混合液重结晶。【文档编号】C07D231/06GK103664784SQ201210338382【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月13日 优先权日:2012年9月13日 【专利技术者】朱海亮, 张飞, 杨雨顺, 杨汶, 张雁滨, 王晓亮, 汤剑锋 申请人:南京大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1‑萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2‑萘基。FSA00000777162300011.tif,FSA00000777162300012.tif,FSA00000777162300013.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，张飞，杨雨顺，杨汶，张雁滨，王晓亮，汤剑锋，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32