催化合成吡唑解草酯的方法技术

本发明专利技术公开了一种催化合成(RS)-1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2-吡唑-3,5-二羧酸二乙酯的方法，其包括：A、重氮化：用2,4-二氯苯胺、盐酸和亚硝酸钠进行重氮反应，得到苯胺的重氮盐；B、氯代乙酰乙酸乙酯的合成：用乙酰乙酸乙酯和硫酰氯进行氯化得到氯代乙酰乙酸乙酯；C、2-氯-2-（2,4-二氯苯腙基）-乙醛酸乙酯的合成：使用步骤A得到的重氮盐和步骤B得到的氯代乙酰乙酸乙酯在催化剂作用下反应得到2-氯-2-（2,4-二氯苯腙基）-乙醛酸乙酯；D、环合：用步骤C得到的2-氯-2-（2,4-二氯苯腙基）-乙醛酸乙酯与甲基丙烯酸乙酯进行环合反应，得到(RS)-1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2-吡唑啉-3,5-二羧酸二乙酯。本发明专利技术工艺简单，原料易得，产物收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化合物领域，具体涉及ー种(RS)-I-(2，4-ニ氯苯基)-5-甲基-2-吡唑啉-3，5- ニ羧酸ニこ酯的催化合成方法。
技术介绍
(RS)-I-(2，4-ニ氯苯基)-5-甲基-2-吡唑啉_3，5_ ニ羧酸ニこ酷，其结构式为权利要求1.一种催化合成(RS)-I-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2-吡唑-3，5-二羧酸二乙酯的方法，其特征在于包括如下步骤 A、重氮化用2，4-二氯苯胺、盐酸和亚硝酸钠进行重氮反应，得到苯胺的重氮盐，2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤A中，重氮反应的温度为-10°C 10°C，反应溶剂为水。3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤A中，2，4-二氯苯胺与亚硝酸钠的摩尔比为I :0. 9 I. 5。4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤B中，乙酰乙酸乙酯和硫酰氯的摩尔比为1:0. 9 I. 1，氯化反应温度为-10°C 20°C。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于步骤B中，乙酰乙酸乙酯和硫酰氯的摩尔比为I :1 I. 05，氯化反应温度为(TC 10°C。6.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤C中，所述催本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种催化合成(RS)？1？(2,4？二氯苯基)？5？甲基？2？吡唑？3,5？二羧酸二乙酯的方法，其特征在于包括如下步骤：A、重氮化：用2,4？二氯苯胺、盐酸和亚硝酸钠进行重氮反应，得到苯胺的重氮盐，B、氯代乙酰乙酸乙酯的合成：用乙酰乙酸乙酯和硫酰氯进行氯化得到氯代乙酰乙酸乙酯，C、2？氯？2？（2,4？二氯苯腙基）？乙醛酸乙酯的合成：使用步骤A得到的重氮盐和步骤B得到的氯代乙酰乙酸乙酯在催化剂作用下反应得到2？氯？2？（2,4？二氯苯腙基）？乙醛酸乙酯，D、环合：用步骤C得到的2？氯？2？（2,4？二氯苯腙基）？乙醛酸乙酯与甲基丙烯酸乙酯进行环合反应，得到(RS)？1？(2,4？二氯苯基)？5...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许网保，魏明阳，臧伟新，虞国新，
申请(专利权)人：江苏天容集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：