【技术实现步骤摘要】
,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法
本专利技术具体涉及一种,4,5_取代吡唑类化合物的合成方法,属于有机化合物工艺应用
技术介绍
,4, 5-取代吡唑类化合物是一类极其重要的化工中间体,应用价值较高,应用前景明朗。此类化合物为大量拥有良好农用、医用药物活性分子的核心骨架,并且近期成功发现了抗炎COX-II抑制类药物以及杀虫剂Fipronil含此类结构,这些新发现无疑将此类化合物的重要性提升到新的高度。现有合成吡唑类化合物的方法中,常用的主要为两种,如以下式(II)所示一,重氮类化合物与炔类化合物发生I,-耦极环加成反应(a) ;二,肼与1,-二羰基化合物发生环缩合反应(b)。但是这些合成方法中需要用到高度致癌的肼,以及价格昂贵的、有潜在生物副作用的过渡金属,所合成的化合物结构受限,区域选择性较差,以上缺陷使得上述两种已知路线在工业化生产中受到极大的限制。权利要求1.一种,4,5_取代 吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,在反应溶剂中,以重氮乙酸脂类化合物与含α -H的羰基类化合物为原料,在胺类化合物催化作用下,反应得到,4, 5-取代吡唑类化合物,反应过程如式(I)所示2.如权利要求I所述,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述胺类化合物为一级胺、二级胺或三级胺,包括环己胺、2,2- 二甲基丙烷-I,- 二胺、二乙胺、二异丙胺、四氢吡咯、脯氨酸、三乙胺、1,4_ 二氮杂二环或吗啉。.如权利要求I所述,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述胺类化合物的当量数为1% _50%。4.如权 ...
【技术保护点】
一种3,4,5?取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,在反应溶剂中,以重氮乙酸脂类化合物与含α?H的羰基类化合物为原料,在胺类化合物催化作用下,反应得到3,4,5?取代吡唑类化合物,反应过程如式(I)所示:其中,R1为烷基、环烷基、芳基或杂环;R2为氢原子、烷基、环烷基、芳基或杂环;R3为烷基、环烷基、芳基或杂环;R2、R3之间成环或不成环。FDA00002287878100011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:姜雪峰,汪舰,李一鸣,黄家尧,李文军,
申请(专利权)人:华东师范大学,清华大学,
类型:发明
国别省市:
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