一种孟鲁司特钠盐的制备方法技术

技术编号:9661291 阅读:258 留言:0更新日期:2014-02-13 08:05
本发明专利技术公开了一种孟鲁司特钠盐的制备方法,包括:A、使孟鲁司特游离酸转化为孟鲁司特二环己胺盐;B、使孟鲁司特二环己胺盐转化为孟鲁司特二正丙胺盐;C、使孟鲁司特二正丙胺盐转化为孟鲁司特钠盐。本发明专利技术所公开的孟鲁司特钠盐的制备方法,具有操作简单、收率高、产物纯度高等优点。

【技术实现步骤摘要】
—种孟鲁司特纳盐的制备方法(-)
本专利技术涉及。(二)
技术介绍
孟鲁司特钠(Montelukast Sodium) 的化学名称是:1-(((1-(R)-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)硫基))甲基)环丙基乙酸钠,结构式如下:

【技术保护点】
一种孟鲁司特钠盐的制备方法,包括:A、使孟鲁司特游离酸转化为孟鲁司特二环己胺盐;B、使孟鲁司特二环己胺盐转化为孟鲁司特二正丙胺盐;C、使孟鲁司特二正丙胺盐转化为孟鲁司特钠盐。

【技术特征摘要】
1.一种孟鲁司特钠盐的制备方法,包括: A、使孟鲁司特游离酸转化为孟鲁司特二环己胺盐; B、使孟鲁司特二环己胺盐转化为孟鲁司特二正丙胺盐; C、使孟鲁司特二正丙胺盐转化为孟鲁司特钠盐。2.如权利要求1所述的孟鲁司特钠盐的制备方法,其特征在于所述步骤A具体按照如下进行:使孟鲁司特游离酸悬浮于悬浮试剂A中,加入二环己胺,搅拌溶清,0-40°C搅拌8_24h,过滤,得到孟鲁司特二环己胺盐;所述的悬浮试剂A为甲苯或C3-C5的酮。3.如权利要求2所述的孟鲁司特钠盐的制备方法,其特征在于所述步骤A中,孟鲁司特游离酸与二环己胺的投料摩尔比为1:1.0-1.5 ;悬浮试剂A的体积加入量以孟鲁司特游离酸的质量计为5~25mL/g。4.如权利要求2所述的孟鲁司特钠盐的制备方法,其特征在于所述步骤A中,孟鲁司特游离酸与二环己胺的投料摩尔比为1:1.1 ;悬浮试剂A的体积加入量以孟鲁司特游离酸的质量计为10mL/g。5.如权利要求1~4之一所述的孟鲁司特钠盐的制备方法,其特征在于所述步骤B具体按照如下进行:将孟鲁司特二环己胺盐加入乙酸乙酯或二氯甲烷或氯仿中搅拌溶清后,调酸、水洗、蒸去溶剂,再加入悬浮试剂B,搅拌,加入二正丙胺,搅拌溶清,于0-40°C搅拌8_24h,过滤烘干得到孟鲁司特二正丙胺盐;所述的悬浮试剂B为甲苯或C3-C5的酮。6.如权利要求5所述的孟·鲁司特钠盐的制备方法,其特征在于所述步骤B中,二正丙胺的投料摩尔量是制备所述孟鲁司特二环己胺盐所需孟鲁司特游离酸摩尔量的1.0-1.5倍,悬浮试剂B的体积加入量以制备所述孟鲁司特二环己胺盐所需孟鲁司特游离酸的质量计为 5 ~25mL/g。7.如权利要求6所述的孟鲁司特钠盐的制备方法,...

【专利技术属性】
技术研发人员:张飞飞蒲通范一陈恬王乃星杨建明
申请(专利权)人:浙江车头制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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