【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化学合成领域，具体涉及一种孟鲁司特钠及其中间体的合成方法。
技术介绍
孟鲁司特钠(Montelukast Sodium) 的化学名称为1- (((1- (R)- (3- (2- (7-氯-2-喹啉·基)-乙烯基)苯基)-3- (2-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫基))甲基)环丙基乙酸纳，结构式如下
【技术保护点】
一种合成孟鲁司特钠的方法，该方法包括以下步骤：孟鲁司特钠a.将化合物2?(3?(3?(2?(7?氯?2?喹啉基)乙烯基)苯基)?3?氧代丙基)苯基)?2?丙氧)四氢吡喃——中间体2与(?)?二异松蒎基氯硼烷作用生成2?(3(S)?(3?(2?(7?氯?2?喹啉基)乙烯基)苯基)?3?羟丙基)苯基)?2?丙氧)四氢吡喃——中间体3，反应式如下：b.在非质子溶剂中，以有机碱为缚酸剂，中间体3与甲烷磺酰氯反应得到2?(3(S)?(3?(2?(7?氯?2?喹啉基)乙烯基)苯基)?3?甲磺酰基丙基)苯基)?2?丙氧)四氢吡喃——中间体4，反应式如下：c．在极性非质子溶剂中，在无机碱的催化下，中间体4与1?(乙酰基硫基甲基)环丙基乙酸甲酯反应生成1?(((1?(R)?(3?(2?(7?氯?2?喹啉基)乙烯基)苯基)?3?(2?((1?四氢吡喃基氧)?1?甲基乙基)苯基)丙基)硫基)甲基)环丙基乙酸甲酯——中间体5，反应式如下：d．中间体5除去羟基保护基四氢吡喃，然后分子中的羧酸酯水解生成孟鲁司特酸，反应式如下：e．在甲醇中，孟鲁司特酸和等摩尔量氢氧化钠反应得到孟鲁司特钠，反应式如下FDA00002...
【技术特征摘要】
1.一种合成孟鲁司特钠的方法，该方法包括以下步骤2.根据权利要求1所述的方法，S特怔在于步骤(a)中溶剂为四氢呋喃、无水乙醚、二氧六环、二氯甲烷和氯仿中的一种或者一种以上的混合物；反应温度为_25°C 20°C。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)中溶剂为四氢呋喃、甲苯、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿中的一种或多种混合物；反应温度为_25°C 20°C ;采用的缚酸剂为二乙胺、卩比唳和二异丙基乙胺。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)中TLC检测反应终点，展开剂体积比为二氯甲烷正己烷=1:2。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(c)中所用的无机碱为碳酸铯；所...
【专利技术属性】
技术研发人员：王红波，赵桂芳，张生，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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