匹伐他汀钙中间体的制备方法技术

技术编号:8525094 阅读:268 留言:0更新日期:2013-04-04 05:43
本发明专利技术涉及化学名称为2-环丙基-3-羟甲基-4-(4-氟苯基)-喹啉、式(Ι)所示的匹伐他汀钙中间体的制备方法,其由式(Ⅱ)所示酯类化合物在特定条件下经水解和还原制得。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种,具体涉及式(I)所示化合物的制备方法。
技术介绍
匹伐他汀I丐,化学名{(3R, 5S, 6E) _7_[2_环丙基_4_ (4_氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐(2:1),是全合成的新一代他汀类药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇,可用于冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。其结构式如下

【技术保护点】
式(Ι)所示化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将式(Ⅱ)所示酯类化合物在金属化合物存在条件下水解为式(Ⅲ)所示羧酸化合物,(2)将式(Ⅲ)所示羧酸化合物在特定的还原剂条件下还原得到式(I)所示化合物,?其中,R选自C1?C5烷基。2012105821693100001dest_path_image001.jpg,287193dest_path_image002.jpg,2012105821693100001dest_path_image003.jpg

【技术特征摘要】
2012.10.15 CN 201210389085.81.式(I)所示化合物的制备方法,2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物的制备方法,其特征在于步骤(I)中所述的金属化合物为金属氢氧化物和/或其水合物。3.根据权利要求2所述的式(I)所示化合物的制备方法,其特征在于所述的金属氢氧化物为NaOH和/或LiOH。4.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述的特定的还原剂为硼氢化物与路易斯酸还原体系。5.根据权利要求4所述的式(I)所示化合物的制备方法,其特征在于所述的硼氢化物与路易斯酸还原体系为硼氢化钾和三氟化硼乙醚体系、硼氢化钠和三氟化硼乙醚体系、硼氢化锂和三氟化硼乙醚体系、硼氢化钾和H2SO4体系、硼氢化钾和ZnCl2体系、硼氢化钾和AlCl3体系、硼氢化钾和I2体系、硼氢化钾和CF3COOH体系、硼氢化钾和HCOOH体系、硼氢化钾和MsOH体系、硼氢化钾和CH3COOH体系、硼氢化钾和NiCl2体系、硼氢化锌和H2SO4体系、硼氢化锌和ZnCl2体系、硼氢化锌和AlCl3体系、硼氢化锌和I2体系、硼氢化锌和CF3COOH体系、硼氢化锌和HCOOH体系、硼氢化锌和MsOH体系、硼氢化锌和CH3COOH体系、硼氢化锌和NiCl2体系、硼氢化钠和H2SO4体系、硼氢化钠和ZnCl2体...

【专利技术属性】
技术研发人员:马坚高爱左徐慧田东松唐翠霞陈党新
申请(专利权)人:武汉市江润精细化工有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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