一种2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法技术

技术编号:8652268 阅读:183 留言:0更新日期:2013-05-01 17:53
本发明专利技术涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具体的是涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,主要解决现有合成方法存在路线长、合成周期长、效率低的问题。本发明专利技术技术方案:一种2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,包括以下步骤:以3,5-二氟苯胺为原料通过思克劳普(Skraup)关环得到5,7-二氟喹啉,5,7-二氟喹啉加强碱去质子后,与亲电试剂(SM1)反应得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯,2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯水解后得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸。这类化合物在药物研究领域是很重要的中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具体的是涉及2_(5,7_ 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,这类化合物在药物研究领域是很重要的中间体。
技术介绍
酶是一类具有生物催化功能的高分子物质,它存在于所有活的动植物体内,是维持机体正常功能、消化食物、修复组织等生命活动的一种必需物质。近年来随着人们对酶的结构和功能的深入研究,发现它与生物体的多种疾病有密切联系。因此围绕控制酶的活性,从而达到治疗疾病目的的研究广泛展开。目前有研究表明,结构式类似如化合物I和2都有酶抑制活性,而2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸是合成这类新药重要的中间体。

【技术保护点】
一种2?(5,7?二氟?6?喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步骤:1)以3,5?二氟苯胺为原料,思克劳普关环后得到5,7?二氟喹啉,2)5,7?二氟喹啉强碱去质子后,与亲电试剂反应得到2?(5,7?二氟?6?喹啉基)乙酸/丙酸酯,R1为氢或甲基;R2为甲基、乙基、异丙基或叔丁基;X为氯或溴。2013100274153100001dest_path_image001.jpg,198125dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步骤: 1)以3,5-二氟苯胺为原料,思克劳普关环后得到5,7- 二氟喹啉,2.—种2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸的合成方法,其特征在于包括以下步骤: 1...

【专利技术属性】
技术研发人员:王静丽
申请(专利权)人:桑迪亚医药技术上海有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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