The invention relates to a hydrochloric acid containing Lula ondansetron oral disintegrating tablet and its preparation method, Rurasi hydrochloride containing ketone, bulking agent, disintegrating agent, flavoring agent and lubricant of the invention of the oral disintegrating tablets and control of particle size of D90 Lula ondansetron is less than or equal to 75 m, with the dissolution and good taste good in the acid salt Lula ondansetron orally disintegrating tablets; the invention of the oral disintegrating tablets preparation process is simple, can use conventional granulating and tabletting equipment to achieve industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种含有鲁拉西酮的口腔崩解片及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域。具体涉及一种含有鲁拉西酮的口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的病因未完全阐明的精神疾病,多起病于青壮年,常有知觉、思维、情感和行为等方面的障碍,一般无意识及智能障碍。病程多迁延,约占精神科住院患者的一半以上,最终结局约一半左右患者出现精神残疾,为社会以及患者和家属带来严重的负担[舒良.精神分裂症防治指南[M].北京:北京大学医学出版社,2009:3.]。盐酸鲁拉西酮即N-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R,3R)-2,3-四亚甲基-丁基]-(1’R,2’S,3’R,4’S)-2,3-双环[2,2,1]庚烷二酰亚胺·盐酸盐(Lurasidonehydrochloride),属于苯并异噻唑衍生物,为白色至类白色粉末;极微溶于水,几乎不溶于0.1N的盐酸,微溶于乙醇、丙酮,几乎不溶于甲苯中。是日本住友制药(DainipponSumitomo)开发的一种新的非典型抗精神病药品,于2010年10月28日获得FDA批准,用于治疗精神分裂症,近期待批用于双极性精神病。鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺(5-HT7、5-HT2A、5-HT1A)和а2c受体具有高度亲和性。但对5-HT2c受体、组胺H1受体、乙酰胆碱M1受体和肾上腺素а1受体的亲和力却较低。鲁拉西酮与其他的抗精神病药相比,具有以下优点:其一,该药锥体外系症状(EPS)较小,不需同时服用其它的抗胆碱药物;其二,服用该药对于精神分裂症患者的认知障碍也有一定改善 ...
【技术保护点】
一种含有盐酸鲁拉西酮的口腔崩解片,其特征在于含有以下重量百分比的组分:其中盐酸鲁拉西酮的粒径D90≤75μm。FDA00001882118500011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种含有盐酸鲁拉西酮的口腔崩解片,其特征在于含有以下重量百分比的组分:盐酸鲁拉西酮4-40%填充剂48-90%崩解剂1-8.5%矫味剂0-1.6%润滑剂0.5-8.4%其中以上组分的重量百分比以不包含粘合剂计;所述的口腔崩解片采用湿法制粒压片或粉末直接压片制备;所述的口腔崩解片的制备工艺为湿法制粒压片时,所述填充剂为甘露醇、乳糖、微晶纤维素、蔗糖、淀粉或预胶化淀粉中的一种或多种,组分中还含有适量的粘合剂,所述粘合剂为10%丙烯酸树脂E100的95%乙醇溶液或10%丙烯酸树脂EPO的95%乙醇溶液;所述口腔崩解片的制备工艺为粉末直接压片时,所述填充剂为颗粒乳糖或喷干甘露醇中的一种或两种,其中颗粒乳糖为颗粒乳糖TABLETTOSE70或80,喷干甘露醇为喷干甘露醇PEARLITOL200SD;所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙基纤维素中的一种或多种;所述的矫味剂选自柠檬酸、甘草甜素、阿斯巴甜、麦芽糖、甜菊苷、三氯蔗糖、糖精、果糖、葡聚糖、甜蜜素、索马甜或薄荷醇中的一种或多种;所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯中的任一种或多种,其中盐酸鲁拉西酮的粒径D90≤75μm。2.根据权利要求1所述的含有盐酸鲁拉西酮的口腔崩解片,其特征在于所述润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁或硬脂富马酸钠中一种或多种。3.根据权利要求2所述的含有盐酸鲁拉西酮的口腔崩解片,其特征在于由以下重量百分比的组分组成:盐酸鲁拉西酮4-40%填充剂48-89%崩解剂1-8%矫味剂0.6-1.6%微粉硅胶0.4-6%硬脂酸镁0.2-2.4%其中所述口腔崩解片的制备方法为湿法制粒压片;所述盐酸鲁拉西酮的粒径D90≤75μm;所述组分中还含有粘合剂,所述粘合剂为10%丙烯酸树脂E100的95%乙醇溶液或10%丙烯酸树脂EPO的95%乙醇溶液;所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、蔗糖、淀粉、预胶化淀粉中一种或多种;所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种;所述矫味剂选自柠檬酸、薄荷醇、阿斯巴甜、三氯蔗糖或甜蜜素中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的含有盐酸鲁拉西酮的口腔崩解片,其特征在于由以下重量百分比的组分组成:盐酸鲁拉西酮30-40%填充剂48-66%崩解剂1-8%矫味剂0.6-1.2%微粉硅胶0.4-1.6%硬脂酸镁0.5-2%所述盐酸鲁拉...
【专利技术属性】
技术研发人员:柯潇,郑强,
申请(专利权)人:成都康弘药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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