【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合物本专利技术涉及口服药物组合物，所述的口服药物组合物提供受控制的和位点特异性的药物释放。专利技术背景活性剂的控释在任何药物的口服给药中都是重要的方面。对于治疗窗口狭窄的活性剂的口服给药而言这一点尤其地重要。这样的活性剂的一个实例是左旋多巴，其是帕金森氏病治疗中的首选药物。帕金森氏病(PD)是最常见的神经退行性疾病之一，其通常影响老年人。已经将几类药物用于帕金森氏病的治疗，并且得到了不同程度的效果。在55岁以上的人群中，诊断的H)的患病率是约1.4%，并且其随着年龄而提高。此外，在65岁以上的人群中，出现老年人帕金森氏病征兆估计为30%。尽管认为ro是多系统的疾病，但其主要地是由连续的、长期持续的多巴胺能神经元退化所引起的，所述的多巴胺能神经元位于中脑黑质致密部。F1D仅仅在约60-80%的这些多巴胺能神经元退化之后，或者在约90%的纹状体多巴胺损失之后才出现症状。在黑质中产生的多巴胺一般地通过黑质-纹状体束到达纹状体，并且在纹状体的突触处释放。由于多巴胺能神经元在黑质中发生的退化导致的纹状体中的多巴胺不足被认为是H)的原因。然而，多巴胺本身不由胃肠道吸收，也...
【技术保护点】
口服药物组合物，其包含至少一种活性剂与离子交换树脂的复合物的包覆的颗粒，其中所述的颗粒使用生物粘附性的包衣层包覆，所述的包衣层包含至少一种生物粘附性材料。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.06 EP 11161398.01.口服药物组合物，其包含至少一种活性剂与离子交换树脂的复合物的包覆的颗粒，其中所述的颗粒使用生物粘附性的包衣层包覆，所述的包衣层包含至少一种生物粘附性材料。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述的包覆的颗粒还包含肠溶衣层，所述的肠溶衣层置于生物粘附层上并且包含至少一种肠溶衣材料。3.根据权利要求2所述的组合物，其中至少一部分的包覆的颗粒还包含释放改性包衣层，所述的释放改性包衣层置于复合物和生物粘附层之间并且包含至少一种释放改性材料。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。5.根据权利要求3或4所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸(Cltl-C3tl)烷基酯的共聚物。6.根据权利要求2到5中任一项所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自阴离子型纤维素衍生物、阴离子型乙烯基树脂和阴离子型丙烯酸树脂。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自乙酸邻苯二甲酸纤维素、二乙酸邻苯二甲酸纤维素、三乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸六氢化邻苯二甲酸纤维素、六氢化邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和其药学上可接受的盐、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物`和甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物。8.根据权利要求2所述的组合物，其中所述的肠溶衣层直接地置于生物粘附层上。9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。10.根据权利要求8或9所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸(Cltl-C3tl)烷基酯的共聚物。11.根据权利要求8到10中任一项所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自阴离子型纤维素衍生物、阴离子型乙烯基树脂和阴离子型丙烯酸树脂。12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自乙酸邻苯二甲酸纤维素、二乙酸邻苯二甲酸纤维素、三乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸六氢化邻苯二甲酸纤维素、六氢化邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和其药学上可接受的盐、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物和甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物。13.根据权利要求1所述的组合物，其中至少一部分的包覆的颗粒还包含释放改性包衣层，所述的释放改性包衣层置于复合物和生物粘附层之间并且包含至少一种释放改性材料。14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。15.根据权利要求13或14所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸(Cltl-C3tl)烷基酯的共聚物。16.根据权利要求3到7和13到15中任一项所述的组合物，其中所述的释放改性材料选自缓释材料和/或控释材料。17.根据权利要求16所述的组合物，其中所述的释放改性材料选自乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚氯乙烯、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、硅氧烷弹性体、紫胶、玉米蛋白、松香酯及其混合物。18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述的释放改性材料选自甲基纤维素、乙基纤维素及其混合物。19.根据权利要求1到18中任一项所述的组合物，所述组合物包含至少两组的包覆的颗粒，所述的包覆的颗粒的差别在于释放改性材料的量和/或组成。20.根据权利要求1到19中任一项所述的组合物，其中所述的离子交换树脂选自丙烯酸、甲基丙烯酸和苯乙烯的聚合物和共`聚物，所述的聚合物和共聚物由离子基团改性；使用离子基团改性的纤维素；使用离子`基团改性的葡聚糖；和使用离子基团改性的硅胶，其中所述的离子基团选自磺酸基团、叔胺基团和季铵基团。21.根据权利要求20所述的组合物，其中所述的离子交换树脂是苯乙烯和二乙烯基苯的交联磺化共聚物。22.根据权利要求1到21中任一项所述的组合物，其中活性剂与离子交换树脂的复合物颗粒的平均颗粒尺寸优选为约10到约3000 μ m，尤其为约30到约2000 μ m,以及最优选为约50到约1000 μ m。23.根据权利要求1到22中任一项所述的组合物，其中所述的包覆的颗粒的平均颗粒尺寸优选为约20到约5000 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：利基利加纳·索维奇布瑞克茨克，Z·斗库佐维奇，
申请(专利权)人：科翟特蔻·布瑞克茨克，利基利加纳·索维奇布瑞克茨克，
类型：
国别省市：
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