一种5-HT3受体拮抗剂透皮贴剂及其制备方法技术

技术编号:40329064 阅读:55 留言:0更新日期:2024-02-09 14:21
本发明专利技术涉及一种含有帕洛诺思琼为活性成分的透皮贴剂及其制备方法,贴剂含药基质层包含帕洛诺思琼、聚丙烯酸树脂、化学促渗剂、抗氧剂、压敏胶,制备所得的透皮贴剂能够保持较长时间平稳释放、杂质少并且保持稳定不析晶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,特别的涉及一种帕洛诺司琼透皮贴剂及其制备方法。


技术介绍

1、化疗、放疗引起的恶心呕吐是癌症治疗过程中最常见也是对患者影响最大的不良反应之一。化疗、放疗引起的恶心呕吐又分为急性、延迟性、预期性等过程一般会持续数天,这极大的影响了患者的生活质量与治疗信心。

2、帕洛诺司琼是第二代高选择性、高亲和性的5-ht3受体拮抗剂,与第一代5-ht3受体拮抗剂相比有更长半衰期,被美国fda批准用于防治化疗引起的迟发性恶心呕吐。目前仅有帕洛诺司琼注射剂和胶囊剂上市,但是,对于化疗患者来说,口服胶囊剂存在给药不方便且吞噎困难的问题。而注射剂,也由于其顺应性差,多次注射易导致静脉炎,对于需多次化疗的患者而言是种负担。

3、现有技术尝试采用透皮制剂解决上述问题。中国专利cn201410315219.0采用帕洛诺司琼碱的β环糊精的包合物制成透皮贴剂,其专利技术目的是采用β-环糊精实现结晶沉淀稳定性好的效果。中国专利cn201910298829.7公开了一种采用聚丙烯酸树脂以提高制剂稳定性和释放效果的透皮贴剂,其专利技术点在于关注聚丙烯酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有背衬层、含药基质层、剥离层的帕洛诺斯琼透皮贴剂,其特征在于所述含药基质层包含(i)作为活性成分的帕洛诺司琼或其盐,(ii)聚丙烯酸树脂,(iii)化学促渗剂,(iv)聚丙烯酸压敏胶,优选所述活性成分为帕洛诺司琼盐酸盐,优选所述活性成分的含量以重量计为1.00~10.00%,优选2.00~4.00%,优选2.00%或者4.00%,优选所述聚丙烯酸树脂的含量以重量计为1.00~10.00%,优选3.00~5.00%,优选3.00%。

2.根据权利要求1所述的透皮贴剂,其特征在于所述促渗剂为聚合物类、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯,所述聚合物类优选聚维酮聚醋酸乙烯酯混合物、聚...

【技术特征摘要】

1.一种含有背衬层、含药基质层、剥离层的帕洛诺斯琼透皮贴剂,其特征在于所述含药基质层包含(i)作为活性成分的帕洛诺司琼或其盐,(ii)聚丙烯酸树脂,(iii)化学促渗剂,(iv)聚丙烯酸压敏胶,优选所述活性成分为帕洛诺司琼盐酸盐,优选所述活性成分的含量以重量计为1.00~10.00%,优选2.00~4.00%,优选2.00%或者4.00%,优选所述聚丙烯酸树脂的含量以重量计为1.00~10.00%,优选3.00~5.00%,优选3.00%。

2.根据权利要求1所述的透皮贴剂,其特征在于所述促渗剂为聚合物类、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯,所述聚合物类优选聚维酮聚醋酸乙烯酯混合物、聚维酮;所述脂肪酸选自c8-c18的脂肪酸,优选油酸、辛酸;所述脂肪醇类为十六醇、苯甲醇、油醇、丙三醇、丙二醇、辛基月桂醇,优选油醇;所述脂肪酸酯选自c8-c16的脂肪酸酯,优选棕榈酸异丙酯,优选所述促渗剂的含量以重量计为1~18%、优选5.00~18.00%、优选13.00~18.00%、优选16.00%,优选所述聚合物类促渗剂的含量以重量计为1.00~10.00%、优选5.00~10.00%、优选8.00~10.00%、优选8.00%,优选所述脂肪酸酯类促渗剂的含量以重量计为5.00~10.00%、优选8.00~10.00%、优选8.00%。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的透皮贴剂,其特征在于所述贴剂包含抗氧剂,所述抗氧剂包含有机酸类、硫代化合物或者亚硫酸盐类中的一种或多种,优选酒石酸...

【专利技术属性】
技术研发人员:柯潇郭佳鑫廖彬王一茜
申请(专利权)人:成都康弘药业集团股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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