System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用制造技术_技高网

逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用制造技术

技术编号:40328956 阅读:14 留言:0更新日期:2024-02-09 14:21
本发明专利技术提供了逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,属于医药技术领域,所述逍遥丸中的有效成分为化合物Ⅴ‑Ⅸ,其可经肠道菌群分别代谢为化合物I‑Ⅳ,化合物I‑Ⅳ可显著抑制脑内脂肪酸酰胺水解酶的合成,化合物I‑Ⅳ可用作脂肪酸酰胺水解酶抑制剂从而发挥治疗作用,化合物I‑Ⅳ还能够直接与脂肪酸酰胺水解酶结合,从而抑制脂肪酸酰胺水解酶的活性,从而用于抑郁症及肿瘤的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,尤其涉及逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用


技术介绍

1、目前,我国抑郁症及肿瘤的发病率和死亡率均保持上升趋势。研究并寻找抑郁症及肿瘤治疗手段和药物,对提高抑郁症及肿瘤治疗水平至关重要。

2、脂肪酸酰胺水解酶是一种完整的膜酶,广泛分布在脑、肿瘤等组织,可水解内源性大麻素和相关的酰胺化信号脂质。脂肪酸酰胺水解酶的遗传或药理学失活产生抗炎、抗抑郁和抗肿瘤的表型,表明脂肪酸酰胺水解酶可能是一个有前途的治疗靶点。

3、逍遥丸出自宋代《太平惠民和剂局方》,是在医圣张仲景的名方“四逆散”的基础上加减而成,是由柴胡、当归、茯苓、白术、薄荷、灸甘草、生姜等药物配伍制成的丸剂,主要治疗肝郁血虚证。方中的柴胡为君药,疏肝解郁;芍药养血柔肝为臣;灸甘草培补脾土为佐药,主要用于疏肝健脾,养血调经。现有技术还未发现有关逍遥丸用于抗抑郁和抗肿瘤的相关报道。

4、另外,天然药物化学结构骨架新颖独特,活性好,耐药性低,副作用少,对寻找脂肪酸酰胺水解酶有效抑制剂有重要意义。


技术实现思路

1、有鉴于此,本专利技术的目的在于提供逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,逍遥丸、逍遥丸中的有效成分及其代谢产物不仅具有抑制脂肪酸酰胺水解酶的作用,而且具有治疗抑郁和肿瘤的作用。

2、为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供了以下技术方案:

3、本专利技术提供了逍遥丸在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,逍遥丸的主要成分为柴胡、当归、茯苓、白术、薄荷、灸甘草和生姜。

4、本专利技术提供了逍遥丸中的有效成分在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述有效成分包括化合物ⅴ-ⅸ的一种或几种,其中,化合物ⅴ-ⅸ的结构式如下:

5、

6、

7、优选的,所述化合物包括ⅴ-ⅸ以及它们的盐和/或缀合物。

8、本专利技术还提供了逍遥丸中的有效成分的代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述代谢产物包括化合物i-ⅳ的一种或几种,其中,化合物i-ⅳ的结构式如下:

9、

10、

11、优选的,所述化合物包括i-ⅳ以及它们的盐和/或缀合物。

12、本专利技术还提供了上述所述的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂在制备抗抑郁药物中的应用。

13、优选的,所述药物的剂型包括片剂、注射剂、粉剂、胶囊、混悬液、糖浆或药丸。

14、本专利技术还提供了上述所述的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

15、优选的,所述肿瘤包括大脑肿瘤、乳房肿瘤、前列腺肿瘤、结直肠肿瘤、皮肤肿瘤、甲状腺肿瘤、子宫颈肿瘤、胰腺肿瘤、白血病和淋巴肿瘤。

16、优选的,所述药物的剂型包括片剂、注射剂、粉剂、胶囊、混悬液、糖浆或药丸。

17、本专利技术中的逍遥丸中的有效成分为化合物ⅴ-ⅸ,其可经肠道菌群分别代谢为化合物i-ⅳ,化合物i-ⅳ可显著抑制脑内脂肪酸酰胺水解酶的合成,化合物i-ⅳ可用作脂肪酸酰胺水解酶抑制剂从而发挥治疗作用,化合物i-ⅳ还能够直接与脂肪酸酰胺水解酶结合,从而抑制脂肪酸酰胺水解酶的活性。

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【技术保护点】

1.逍遥丸在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,逍遥丸的主要成分为柴胡、当归、茯苓、白术、薄荷、灸甘草和生姜。

2.逍遥丸中的有效成分在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述有效成分包括化合物Ⅴ-Ⅸ的一种或几种,其中,化合物Ⅴ-Ⅸ的结构式如下:

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述化合物包括Ⅴ-Ⅸ以及它们的盐和/或缀合物。

4.逍遥丸中的有效成分的代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述代谢产物包括化合物I-Ⅳ的一种或几种,其中,化合物I-Ⅳ的结构式如下:

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述化合物包括I-Ⅳ以及它们的盐和/或缀合物。

6.权利要求1~5任一项所述的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂在制备抗抑郁药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型包括片剂、注射剂、粉剂、胶囊、混悬液、糖浆或药丸。

8.权利要求1~5任一项所述的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤包括大脑肿瘤、乳房肿瘤、前列腺肿瘤、结直肠肿瘤、皮肤肿瘤、甲状腺肿瘤、子宫颈肿瘤、胰腺肿瘤、白血病和淋巴肿瘤。

10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型包括片剂、注射剂、粉剂、胶囊、混悬液、糖浆或药丸。

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【技术特征摘要】

1.逍遥丸在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,逍遥丸的主要成分为柴胡、当归、茯苓、白术、薄荷、灸甘草和生姜。

2.逍遥丸中的有效成分在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述有效成分包括化合物ⅴ-ⅸ的一种或几种,其中,化合物ⅴ-ⅸ的结构式如下:

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述化合物包括ⅴ-ⅸ以及它们的盐和/或缀合物。

4.逍遥丸中的有效成分的代谢产物在制备脂肪酸酰胺水解酶抑制剂中的应用,所述代谢产物包括化合物i-ⅳ的一种或几种,其中,化合物i-ⅳ的结构式如下:

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述化合物包括i-ⅳ以及它们的盐和/...

【专利技术属性】
技术研发人员:王琰张正威符洁于航
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所
类型:发明
国别省市:

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