【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体地说是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用。
技术介绍
Hedgehog 基因是在 1980s 早期由 Wieschaus 和 Nusslein-VolIhard 在果妮中首次发现。Hedgehog(Hh)信号通路主要由分泌型糖蛋白配体Hedgehog、跨膜蛋白受体Ptched(Ptch)、跨膜蛋白Smoothened(Smo)、核转录因子Gli蛋白及下游革巴基因组成。正常体内，组织Hh配体表达关闭，Ptch与Smo结合抑制Smo的活性,该通路处于关闭状态。当Hh与Ptch结合，解除了 Ptch对Smo的抑制作用，Smo将信号传导至细胞质内，激活下游Gli转录因子进而活化整个信号通 路。近年来，Hh信号通路与肿瘤的关系日益受到人们的重视。有文献表明，在正常条件下，Hedgehog (Hh)信号通路在胚胎时期调控组织细胞的生长和分化。胚胎发育成熟后，该通路进入关闭状态。另有多项研究表明，Hh信号通路的异常激活与多种肿瘤密切相关，如皮肤基底细胞癌、髓母细胞瘤、肺癌、消化道肿瘤、乳腺癌、胰腺癌等。因此，阻断肿瘤细胞中的Hh信号通路将是人类治疗肿瘤的一个新的有效手段。随着研究的进行，Hh信号通路在肿瘤发生、发展过程中的作用也越来越清晰。在大量的人类肿瘤细胞中，Hh信号通路持续激活并调控下游的基因转录，从而参与肿瘤的增殖分化、细胞凋亡、血管新生和侵袭转移。因此针对Hh信号通路的靶向抑制也成为抗癌治疗的热点。有文献记载Hh信号通路的抑制剂主要分为3类:Shh抑制剂、Smo抑制剂和Gli转录抑制剂。其中Smo抑制剂Cy...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示的苯并咪唑类化合物或其药学上可以接受的盐，其中，R1R2,R3,R4独立地为H，卤素，C1?6直链、支链烷基，环烷基或者卤素取代的C1?6直链或支链烷基；Y=C或N；R5为:杂原子为氮或氧、杂原子数量为一个或两个、未取代或以烷基、羟基或氨基取代的4?8元杂环，或其中，R6独立地为C1?4直链烷基，支链烷基或环烷基；R7、R8独立地为H，C1?6直链烷基，环烷基，氨基或羟基取代烷基，烷基氨基取代烷基R9R10NR，或烷氧基取代烷基R11OR；其中，R9、R10可以独立地为H、C1?6直链烷基，支链烷基，环烷基或R9、R10闭合成环；R11为C1?4直链烷基，支链烷基或环烷基。FDA00003079433800011.jpg,FDA00003079433800012.jpg,FDA00003079433800013.jpg
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的苯并咪唑类化合物或其药学上可以接受的盐，2.根据权利要求1所述的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于R5为杂原子为氮或氧、杂原子数量为一个或两个、未取代或以烷基、羟基取代的4，6，8元单杂环。3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R5为4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于为以下化合物之5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于为以下化合物之6.权利要求1、2、3、4或5所述的化合物或其药用盐的制备方法，其特征在于，由化合物.7 (...
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