稠合的环辛炔化合物及其在无金属点击反应中的应用制造技术

本发明专利技术涉及稠合的环辛炔化合物及其制备的方法。本发明专利技术还涉及缀合物，其中本发明专利技术的稠合的环辛炔化合物缀合到标记物，并且本发明专利技术涉及这些缀合物在靶分子的生物正交标记、成像和/或修饰（例如表面修饰）中的用途。本发明专利技术还涉及用于靶分子的修饰的方法，其中本发明专利技术的缀合物与含1,3-偶极子或1,3-(杂)二烯的化合物反应。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稠合的环辛炔化合物及其在无金属点击反应中的应用
本专利技术涉及稠合的环辛炔化合物及其制备的方法。本专利技术所述稠合的环辛炔化合物可用于无金属的点击反应(clickreaction)。因此，本专利技术还涉及通过稠合的环辛炔缀合物与包含1,3-偶极子或1,3-(杂)二烯的靶分子的反应修饰靶分子的方法。本专利技术还涉及环辛炔缀合物用于靶分子的生物正交（bioorthogonal）标记、成像或修饰中的用途。
技术介绍
快速发展的“化学生物学”领域中的一个革命性发展涉及生命系统中的化学。生命系统中的化学涉及这样的化学反应：其在自然条件下是温和的，并且如此的快速和高产率以至于其可在大约生理pH、在水中和生物分子官能团（biomolecularfunctionality）附近发挥作用。这种反应可分类于术语“生物正交化学”内。在生物正交化学领域，主要有两个挑战：一、开发适合的化学（chemistry）；以及二、将其应用于活生物体中（体内）。在化学领域，存在大量的化学反应的工具盒，可用于构建复杂的有机分子。但是，绝大多数这种反应只能在严格的无水条件下（换言之，在完全无水的情况下）实施。虽然还有极少数化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.27 EP 10161192.9;2010.04.27 US 61/328,3061.式(IIa)的化合物:其中：p为0或1；R3选自[(L)p-Q]和氢；L是连接基团，其选自直链或支链C1-C24亚烷基、C2-C24亚烯基、C3-C24环亚烷基、C5-C24环亚烯基、C7-C24烷基(杂)亚芳基、C7-C24(杂)芳基亚烷基、C8-C24(杂)芳基亚烯基，所述亚烷基、亚烯基、环亚烷基、环亚烯基、烷基(杂)亚芳基、(杂)芳基亚烷基和(杂)芳基亚烯基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C3-C12环烷基、C5-C12环烯基、C1-C12烷氧基、C2-C12烯氧基、C3-C12环烷基氧基、卤素、氨基、氧基和甲硅烷基，其中所述甲硅烷基可用式(R4)3Si-表示，其中R4独立地选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、C2-C12烯氧基和C3-C12环烷基氧基，其中所述烷基、烷氧基、环烷基和环烷氧基任选地被一个或多个选自O、N和S的杂原子间断；Q是官能团，其选自-OR6、-N(R6)2、-C(O)N(R6)2、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR6、-OC(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6和-N(R6)C(O)N(R6)2，其中R6独立地选自氢、C1-C24烷基、C6-C24(杂)芳基、C7-C24烷基(杂)芳基和C7-C24(杂)芳基烷基；并且R1是氢。2.权利要求1的化合物，其中p为1并且L是CH2。3.权利要求1的化合物，其中Q是–OH并且R3是氢。4.权利要求2的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·L·范代尔夫特，F·P·J·T·拉杰斯，F·J·多门豪尔德，
申请(专利权)人：西纳福克斯股份有限公司，
类型：
国别省市：