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天然倍半萜化合物愈创木醇及其药用用途制造技术

技术编号:8018772 阅读:508 留言:0更新日期:2012-11-29 01:24
本发明专利技术属于药学领域,涉及天然倍半萜化合物愈创木醇,具体涉及式(I)的天然倍半萜化合物愈创木醇(guaiol)及其制备方法和在制备植物杀虫剂中的用途。本发明专利技术的化合物经杀虫实验结果显示:本发明专利技术的化合物愈创木醇对试虫表现出拒食、触杀、熏蒸和保幼激素类似物活性,其作用方式与使用剂量密切相关;对4龄粘虫和3龄小菜蛾的触杀毒力LD50分别为0.072mg/头,24h和8.920mg/头,24h;对家蝇及4龄粘虫成虫的熏蒸毒力LC50分别为3.52μL/L,12h和16.95μL/L,12h,结果表明,所述的化合物其杀虫活性较好,可作为杀虫活性组分,进一步制备喷雾剂或熏蒸剂等类型的植物杀虫剂。(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药学领域,涉及天然倍半職化合物愈创木醇,具体涉及天然倍半職化合物愈创木醇( guaiol)及其制备方法和在制备植物杀虫剂中的用途。
技术介绍
随着环境污染、农药残留和害虫抗药性等问题的出现,以及有机农业在全球的迅速发展等,对农药工业提出了更高的要求。据知,农药发展的方向是发展高效、低毒、低残留、低抗性风险的环境协调农药,而植物性农药正符合这一发展要求。一般讲,植物性农药来源于自然界,在环境中有其顺畅的降解途径,因而对环境不造成污染,对环境的不良影响小;实践显示,其生物活性多样,不仅有杀虫活性,还往往兼有杀菌和调节植物生长的作用,且作用形式多样,作用机理独特,在害虫体内可以有多个作用靶标,因而害虫不容易产生抗药性,与现有常规化学杀虫剂也无交互抗性对害虫的选择性强,对天敌和野生生物安全。近30多年来,有关研究者己从植物中发现了诸多具有特异生物活性的物质,并在杀虫谱及致毒机理上均取得了较大成功。国外有研究对姜科植物、天南星科植物、樟科植物等植物进行了杀虫作用评价,并取得了不错的成果。目前,公认成熟的三大类杀虫剂中的除虫菊酯和氨基甲酸酯以及近年来迅速发展起来的新烟碱类杀虫剂,其合成的先导化合物均来自植物。因此植物性杀虫剂的研究成为关注点。植物杀虫剂的作用机理包括影响昆虫的生长发育及消化系统;影响昆虫呼吸系统;影响昆虫神经系统及影响昆虫神经肌肉系统等等。植物中的杀虫活性成分是植物与昆虫长期协同进化过程中形成的次生代谢物质,它对害虫的作用症状独特,作用方式多样,作用机理复杂。一般来讲,这类物质不会污染环境,对人、畜、农作物、生态环境相对安全,昆虫对其也不易产生抗药性,这些特点符合人们对理想杀虫剂的要求,也符合农业可持续发展战略的要求。研究者认为从植物次生化合物中寻找新的杀虫活性物质是开发新杀虫剂和克服或延缓抗药性产生的有效途径之一。与本专利技术有关的现有技术有 丛大鹏.我国植物源农药的研究及问题分析.农药研究与应用,2009,13(I) : 7-9. Pandji C. Insecticidal constituents from species of theZingiberacene. Phytochemistry, 1993, 34 (2): 415-419.Suzuki K. Eight picrotoxane terpenoids, picrodendrius K-R, frompcrodendron banatcrm. Phytochemistry, 1992, 31(6): 2059-2064.Gonzalez-coIoma A, Cabera R, Monzon A R S. Persea indica as a naturalsource of the insecticide ryanodol. Phytochemistry, 1993, 34 (2): 397-400. 付秀芹.植物杀虫剂研究概况.武汉生物工程学院学报,2006,2(1):55-59.。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新的植物性杀虫剂,具体涉及天然倍半萜化合物愈创木醇(guaiol),及其药用用途。本专利技术所述的化合物为阿魏天然倍半萜化合物愈创木醇,其具有杀虫活性,可进一步制成植物杀虫剂。本专利技术所述化合物为愈创木烷型倍半萜,具有式(I)所示的结构,其结构特征在于化合物具有七元环并五元环骨架,环I-位为双键,3a,8a, 5_位为烃基所取代,其它位置无取代,其分子量为222,分子式为C15H26O ;其化学结构为2_propan-2-olο权利要求1.式(I)结构的化合物愈创木醇,其特征在于,该化合物具有七元环并五元环骨架,环I-位为双键,3a, 8a, 5_位为烃基所取代,其它位置无取代,2.按权利要求I所述的化合物愈创木醇,其特征在于,所述的化合物其分子量为222,分子式为C15H26O ;其化学结构为2_propan-2-olο3.权利要求I所述的化合物愈创木醇的制备方法,其特征在于,由新疆药用植物阿魏通过分提取分离制得取干燥植物阿魏Ferula spp.根部位,粉碎,用20倍量95%乙醇在450C下浸泡提取,提取液合并减压蒸干得浸膏,得到的浸膏再用二氯甲烷萃取,有机相减压蒸干得到提取物,所得提取物经过多次正相硅胶柱层析后重结晶得到化合物愈创木醇guaiol4.一种天然植物杀虫剂,其特征在于,以权利要求I的化合物愈创木醇作为杀虫活性组分。5.根据权利要求4的天然植物杀虫剂,其特征在于,所述的天然植物杀虫剂用于杀害虫粘虫Mythimna separata Walke,小菜蛾Plutella xylostella Linnaeu)和家妮Euscadomestica Linnaeus。全文摘要本专利技术属于药学领域,涉及天然倍半萜化合物愈创木醇,具体涉及式(I)的天然倍半萜化合物愈创木醇(guaiol)及其制备方法和在制备植物杀虫剂中的用途。本专利技术的化合物经杀虫实验结果显示本专利技术的化合物愈创木醇对试虫表现出拒食、触杀、熏蒸和保幼激素类似物活性,其作用方式与使用剂量密切相关;对4龄粘虫和3龄小菜蛾的触杀毒力LD50分别为0.072mg/头,24h和8.920mg/头,24h;对家蝇及4龄粘虫成虫的熏蒸毒力LC50分别为3.52μL/L,12h和16.95μL/L,12h,结果表明,所述的化合物其杀虫活性较好,可作为杀虫活性组分,进一步制备喷雾剂或熏蒸剂等类型的植物杀虫剂。(I)文档编号C07C29/76GK102795969SQ20111013389公开日2012年11月28日 申请日期2011年5月23日 优先权日2011年5月23日专利技术者谢慧琴, 刘涛, 王春娟, 穆青 申请人:石河子大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
式(I)结构的化合物愈创木醇,其特征在于,该化合物具有七元环并五元环骨架,环1?位为双键,3a,?8a,?5?位为烃基所取代,其它位置无取代,?????????????????????????????????????????????????????????(I)????????。867352dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:谢慧琴刘涛王春娟穆青
申请(专利权)人:石河子大学
类型:发明
国别省市:

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