吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法技术

技术编号:8796507 阅读:190 留言:0更新日期:2013-06-13 02:58
本发明专利技术涉及一种吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法。该方法是以式(III)和式(IV)或式(III)和式(V)表示的化合物为底物,在有机溶剂中,以铜盐为催化剂,在含氮双齿配体和无机碱中,在氮气保护下进行反应,在80~130°C下反应6~12小时,得到中间体式(VI)或式(VII)表示的化合物,加入有机酸,暴露在空气中氧化5~12小时,得到式(I)或式(II)表示的吲哚并咪唑并喹啉类化合物。本发明专利技术方法采用了廉价可回收的铜盐作催化剂,并采用了空气作为氧化剂,对环境友好,无毒环保,同时采用“一锅法”,操作简便,易于分离纯化,产率高,适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
多聚杂环常被发现于活性天然产物中,作为药物前体而引起广泛的关注。其中,卩引哚类化合物作为H2-受体诊断剂(M.Clavel, J.Bonneterre, H.d,Allens, J.M.Paillarse, Eur.J.Cancerl995, 3ΙΑ, 15 ;B.Kronig,D.B.Pittrow, ff.Kirch, D.ffelzel, G.ffeidinger, Hypertension 1997, 29, 651)、降压药(J.G.Hurdle, A.J.0,Neill, 1.Chopra, J.Antimicrob.Chemother.2004, 54, 549)> 抗生素(Y.Sakai, C.Dobson, M.Diksic, Μ.Aube, Ε.Hamel, Neurology2008, 70,431)在药物中有广泛的应用;咪唑并喹啉类化合物也同样拥有广泛的生理和药理活性。例如,其结构存在于抗焦药(A.B.Re i t z,D.A.Gauthier, W.Ho, B.E.Maryanoff, Tetrahedron2000,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法,其步骤为:以式(III)和式(IV)或式(III)和式(V)表示的化合物为底物,在有机溶剂中,以铜盐为催化剂,在含氮双齿配体和无机碱中,在氮气保护下进行反应,在80~130°C下反应6~12小时,得到中间体式(VI)或式(VII)表示的化合物,加入有机酸,暴露在空气中氧化5~12小时,得到式(I)或式(II)表示的吲哚并咪唑并喹啉类化合物,其中,X为卤素,R1为氢、卤素或烷氧基,R2为氢、烷基或卤素,R3为氢,R4和R5为氢、烷基、卤素或烷氧基。FDA00002903115600011.jpg,FDA00002903115600021.jpg

【技术特征摘要】
1.一种吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法,其步骤为:以式(III)和式(IV)或式(III)和式(V)表示的化合物为底物,在有机溶剂中,以铜盐为催化剂,在含氮双齿配体和无机碱中,在氮气保护下进行反应,在80 130° C下反应6 12小时,得到中间体式(VI)或式(VII)表示的化合物,加入有机酸,暴露在空气中氧化5 12小时,得到式(I)或式(II)表示的吲哚并咪唑并喹啉类化合物,2.根据权利要求1的方法,其特征在于X为溴,R1为氢...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡利明王梦付华
申请(专利权)人:北京工业大学
类型:发明
国别省市:

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