一种硝基苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种硝基苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用，本发明专利技术的硝基苯并咪唑类化合物，由5-硝基苯并咪唑、吲哚、苯环与羧基有机的联接而成。制备方法：由苯甲酰基保护的溴甲基吲哚与5-硝基苯并咪唑环，通过亲核取代反应得到含有苯并咪唑环、甲基吲哚、苯甲酰基三部分结构的化合物，然后在碱性条件下水解脱去保护基，得到只含有苯并咪唑环和甲基吲哚结构的化合物，该化合物与邻氟苯腈在碳酸钾和DMF存在的条件下，反应生成含有邻氰基苯结构的产物，再在碱性条件下进行水解，使得氰基变为羧基，从而制备出硝基苯并咪唑类化合物。应用于制备预防和治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病、偏头痛、肺动脉高压等疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于苯并咪唑类化合物及其制备和应用领域，特别涉及一种硝基苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
肾素-血管紧张素系统(RAS)在调节人体血压、维持水电解质平衡和高血压病的发病中起着重要作用。血管紧张素原在循环或局部肾素作用下形成血管紧张素I(AngI)，AngI可被血管紧张素转化酶(ACE)在内皮细胞内转化为血管紧张素II (AngII),AngII是RAS的主要介质,在维持心血管的自身稳定方面起着重要的作用。目前已知的AngII受体有AT1、AT2、AT3和AT4四种亚型。研究表明=AngII的主要生理药理作用是通过G蛋白偶联的ATl受体起作用的。ATl受体主要分布在人体的肾脏、心脏、血管平滑肌细胞、肾上腺皮质、脑、血小板及胎盘，其介导的功能有:血管收缩、增加钠潴留、抑制血管紧张素原分泌、增加内皮素分泌、增加加压素释放、促进心肌肥大、心肌纤维化、增加心肌收缩力、诱发心律失常等。ATl受体拮抗剂通过与组织的ATl受体结合，完全阻断AngII直接收缩血管(包括非ACE途径生成的AngII)的作用，降低外周血管阻力；通过抑制醛固酮的分泌，减少肾小管的水钠重吸收，使血压本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硝基苯并咪唑类化合物，其特征在于：所述化合物的结构式为：其中R为C2??C5的正烷基链。FDA00002964882600011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种硝基苯并咪唑类化合物，其特征在于:所述化合物的结构式为:2.根据权利要求1所述的一种硝基苯并咪唑类化合物的制备方法，包括: (1)将I 20mmol的化合物I1和I 2mmol的碱，溶于I 50mmol的有机溶剂中，然后在60 70°C下搅拌30 60min,之后加入I 20mmol的I2,升温至回流,继续反应6小时，反应结束后，减压先除去有机溶剂，萃取，水洗，干燥，过滤，减压除去溶剂，然后进行柱层析分离纯化，即得I3 ; (2)将I 3mmol的I3溶于I 20mmol有机溶剂中，加入I 3mol/L的碱溶液,搅拌回流I 4小时，反应结束后，减压先除去有机溶剂，萃取，水洗，干燥，过滤，减压除去溶剂，然后进行柱层析分离纯化，即得I4 ; (3)将I 5mmol的I4,1 6mmol的邻氟苯臆，I IOmmol的喊，加入到I IOmmol有机溶剂中，搅拌回流I 6小时，萃取，水洗，干燥，过滤，减压除去溶剂，对所得残留物进行柱层析分离纯化，即得I5 ; (4)将I 5mmol的I5溶于I IOmmol有机溶剂中，加入I 5mol/L,搅拌回流I 4小时，反应结束后，减压先除去有机溶剂，反应液中加入无机酸，调节PH值为4 5,萃取，水洗，干燥，过滤，减压除去溶剂，对所得残留物进行柱层析分离纯化，即得，其中I1为3.根据权利要求2所述的一种硝基苯并咪唑类化合物的制备方法，其特征在于:所述步骤(I)中所用的有机溶剂为N...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈志龙，达雅静，朱林峰，袁伟东，陈娜，严懿嘉，郑慧玲，叶颖，
申请(专利权)人：东华大学，
类型：发明
国别省市：