一种阿利克仑的制备方法技术

技术编号:8760135 阅读:215 留言:0更新日期:2013-06-06 21:33
本发明专利技术涉及一种制备阿利克仑的方法,以如下式所示的化合物(IV)为中间体,经过霍夫曼重排,并与3-氨基-2,2-二甲基丙酰胺反应制备阿利克仑。该路线克服了现有生产工艺生产难度大,危险性高的问题,适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备阿利克仑的方法,包括:1)将式(VI)所示的化合物转化为式(V)所示的化合物:其中,所述的Y选自OR1,所述的R1选自H、烷基或取代烷基、芳基或取代芳基,所述的P选自H,酰基,烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、硅烷基,或胺基甲酰基;2)将式(V)所述的化合物还原,制备式(IV)所示的化合物:;3)将式(IV)所示的化合物经过霍夫曼重排,制备式(III)所示的化合物:;4)将式(III)所示的化合物进行氨基保护,再经过环化制备式(II)所示的化合物;5)将式(II)所示的化合物脱去氨基保护,并和3?氨基?2,2?二甲基丙酰胺反应,制备式(I)所示的阿利克仑:,其中所述的R为氨基保护基。921261dest_path_image001.jpg,776085dest_path_image002.jpg,555822dest_path_image003.jpg,951031dest_path_image004.jpg,765403dest_path_image005.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:袁建栋徐安佗陈丽娟任晓岚周菡
申请(专利权)人:博瑞生物医药技术苏州有限公司信泰制药苏州有限公司
类型:发明
国别省市:

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