【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
异柠檬酸脱氢酶(IDH)催化异柠檬酸氧化脱羧为2-氧化戊二酸(即，α -酮戊二酸)。这些酶属于两个不同亚类，其中一种利用NAD (+)作为电子受体而另一种利用NADP (+)作为电子受体。已经报道了五种异柠檬酸脱氢酶:三种定位于线粒体基质的NAD (+)依赖型异柠檬酸脱氢酶，和两种NADP (+)依赖型异柠檬酸脱氢酶，其中一种为线粒体的而另一种主要为细胞溶质的。每种NADP(+)依赖型同工酶均为同型二聚体。IDHl (异柠檬酸脱氢酶1 (NADP+)，细胞溶质)也称为IDH、IDP、IDCD、IDPC或PICD。由这种基因编码的蛋白质为在细胞质和过氧化物酶体中发现的NADP(+)依赖型异柠檬酸脱氢酶。其含有PTS-1过氧化物酶体靶向信号序列。这种酶在过氧化物酶体中的存在表明了在再生NADPH用于过氧化物酶体内还原中的作用，例如将2，4-双烯酰-CoA转化为3-烯酰-CoA，以及在消耗2-氧化戊二酸的过氧化物酶体反应中的作用，即植烷酸的α -羟基化作用。细胞质酶在细胞质NADPH生成中起重要作用。人IDHl基因编码414个氨基酸的蛋白。可发现人IDHl的核苷酸...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.16 US 61/365,0721.种式II的化合物:2.据权利要求1所述的化合物，其中R3为3-氟苯基。3.据权利要求1或2所述的化合物，其中: R1选自环己基、环戊基、环庚基、3，3_ 二氟环丁基、4，4，_ 二氟环己基和二环[2.2.1]庚烧基；并且 R4选自1_(甲基甲氧基羰基氨基)乙基、1，2，3，4-四氢喹啉-1-基、1-乙氧基羰基哌啶-2-基、1-乙氧基羰基吡咯烷-2-基、IH-苯并咪唑-1-基甲基、IH-吲唑-3-基甲基、吲哚啉-1-基甲基、IH-吲哚-3-基甲基、IH-吲哚-5-基甲基、IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-3-基甲基、IH-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-基甲基、1-甲氧基羰基哌啶-2-基、1-甲氧基擬基卩比咯烧~2~基、2-氟卩比卩定-3-基氨基甲基、2-亚氨基-4-氟卩比卩定-1-基甲基、2-甲氧基苯基氨基甲基、2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基甲基、2-甲基咪唑-1-基甲基、2-三氟甲基-1H-咪唑-1-基、3_氛基苯基氛基甲基、3_氣卩比唳-2-基氛基甲基、3_甲氧基苯基氛基甲基、4-(1，3，4_噁二唑-2-基)苯基氨基甲基、4-( 二甲基氨基羰酰氧基)苯基甲基、4，5- 二氯咪唑-1-基甲基、4-氰基苯基氨基甲基、4-氟苯基氨基甲基、4-氟卩比唳-2-基氨基甲基、4-羟苯基甲基、4-甲氧基羰基吗啉-3-基、4-甲氧基羰基哌嗪-1-基甲基、4-甲氧基苯基氨基甲基、4-甲基羰酰氧基苯基甲基、5-氟批唳-2-氨基甲基、5-氟批唳-2-氧基甲基、6-氟吡啶-3-基氨基甲基、苯并吗啉-4-基甲基、甲氧基羰基氨基甲基、甲基甲氧基羰基氨基甲基、甲基苯基氨基甲基、苯基氨基甲基、批唳~2~氧基甲基、批唳~2~基氨基甲基、批啶-2-基氧基甲基、吡啶-3-氧基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、噻唑-4-基甲基和噻吩-2-基甲基。4.据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自来自表2的化合物编号104、126、135、140、150、155、160、161、165、173、185、186、197、198、201、202、203、210、212、213、217、218、227、228、237、240、247、253、260、265、271、272、275、276、287、288、289、290、291、293、297、301、306、307、311、313、314、316、320、321、322、331、334、341、344、348、351、356、359、361、366、378、381 和 385 的任一种。5.种治疗表征为具有R132X IDHl突变的癌症的方法，所述方法包括向受试者施用 治疗有效量的式A化合物6.据权利要求5所述的方法，其中所述化合物为式I的化合物，7.据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·泊泊威次马勒，F·G·萨利图如，J·O·撒德斯，J·特维斯，颜顺启，
申请(专利权)人：安吉奥斯医药品有限公司，
类型：
国别省市：
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