氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ和Ⅱ所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体，其中取代基X、Y、R、R1、R2、R3和R4具有在说明书中给出的含义。该衍生物及其组合物可制成临床上可以接受的片剂、胶囊、注射剂、软膏等，用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及氮杂环取代二氢青蒿素衍生物、其旋光异构体及其制备方法和以该衍生物为活性成分的药物组合物，用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。
技术介绍
: 癌症严重威胁人类健康和生命，已成为仅次于心血管疾病的第二位死因，超过艾滋病、结核、疟疾致死病例总和，且发病率逐年上升。预计2030年全世界癌症患者将突破2600万，死亡人数将达到1700万。化学治疗是目前治疗肿瘤的有效方法之一。近些年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，使肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果，因此，研究开发新型的抗肿瘤药物成为迫切的需要。青蒿素(artemisinin)是从中药黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取分离得到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，用于恶性疟疾的治疗。随后，研究者对青蒿素修饰改造得到的二氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,均本文档来自技高网...

【技术保护点】
如通式Ⅰ、Ⅱ所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物，及其旋光异构体和药学上可接受的盐：其中X为，n为1~3之间的整数；Y为CH、N、O；R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成5元饱和或不饱和杂环基，所述饱和或不饱和杂环基除了与R3和R4连接的氮原子外，可以含有0?2个选自N、O和?S?的杂原子，且杂环基任选1?3个相同或不同的R5取代；R为氢、C1—C10烷基、含0?2个选自N，O或S的杂原子取代的C3—C7环烷基、Ar、，其中Ar为任选1?5个相同或不同的R6取代苯基、任选1?5个相同或不同的R7取代5?10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1?3个选自?O、N和S的杂原子；R1~R2及R5~R7分别...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵临襄，刘丹，钟杭，赵璇，姚广丰，景永奎，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：