三白草酮衍生物及其制备方法和其应用技术

本发明专利技术涉及药物化学研究领域，具体公开了三白草酮衍生物及其制备方法和应用，本发明专利技术通过选择性的将酮基还原成游离的羟基或者将羟基酯化，增加生物溶解性，可提高人体服用后生物利用度，增强药理活性，且不良反应低，用药更安全，且三白草酮衍生物可制成多种药物剂型，方便临床用药。并且本发明专利技术提供的制备方法，可操作性强，生产效率高，成本低，纯度高。实验结果表明，本发明专利技术提供的三白草酮衍生物，溶解性好，生物利用度更高，具有更好的抗肝损伤的功效，可开发成新的防治肝脏疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学研究领域，具体涉及三白草酮衍生物，以及它们的制备方法和在保肝药物中的应用。
技术介绍
随着世界科技、经济的发展，人们生活节奏的加快和生活水平的不断提高，脂肪肝、酒精肝、肝癌等肝脏疾病的发病率也随之不断上升。我国是肝病大国，目前共有I亿2千万肝病患者，其中20%以上转化为肝硬化或肝癌。而对于健康人群来说，现代社会很多不良生活习惯正在侵蚀着人们的肝脏，酒精肝、脂肪肝年轻化、大众化，严重影响着我国中坚人群的身体素质，因此，保肝类药物成为当今世界新药研究与开发的最热门领域之一。三白草酮是从中药三白草中分离得到的木脂素类化合物，其含量高达0.4%。国内外研究表明其具有明确的保肝效果，它能通过降低谷丙转氨酶、谷草转氨酶、丙二醛值而保护损伤的肝细胞；对小鼠灌胃三白草酮能保护肝脏免受苯肼的伤害；三白草酮还能抑制高脂食物引起的肝硬化和氧化损伤；近 年来研究表明三白草酮还有抗炎、神经保护等作用。但药动学实验发现其在体内的吸收差，且消除很快，研究表明三白草酮的水溶性和脂溶性都很差。所以通过结构修饰改善三白草酮的溶解性，提高生物利用度，在保肝药物方面的研究具有重要意义。
技术实现思路
专本文档来自技高网...

【技术保护点】
三白草酮衍生物，其特征在于，它们是具有通式（Ⅰ）所示的化合物：其中R代表氢、乙酰基、丙酰基或丁酰基。2013100419434100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.三白草酮衍生物，其特征在于，它们是具有通式(I)所示的化合物:2.根据权利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R为氢。3.权利要求2所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 取三白草酮为起始原料，以甲醇和四氢呋喃为溶剂，在NaBH4作用下，将三白草酮中的羰基还原为羟基，经硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯洗脱得纯品。4.根据权利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R为乙酰基、丙酰基、或丁酰基。5.权利要求4所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a、取三白草酮为起始原料，以甲醇和四氢呋喃为溶剂，在NaBH4作用下，将三白草酮中的羰基还原为羟基，经硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯洗脱得中间体； b、取步骤a得到的中间体，以吡啶为溶剂，用乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐为酰化试剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐春蕾，李祥，吴玉兰，薛平，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：