一种左氧氟沙星的制备方法技术

技术编号:8732745 阅读:336 留言:1更新日期:2013-05-26 10:54
本发明专利技术主要公开一种左氧氟沙星的制备方法,该方法包括以下步骤:在左氧氟羧酸中加入抗氧剂、溶剂、N-甲基哌嗪进行反应,反应后浓缩回收N-甲基哌嗪得到残留物。残留物加入水、三氯甲烷,用盐酸调PH到7.0,分层萃取后,浓缩萃取层,加入甲醇打浆得左氧氟沙星成品。该方法采用低沸点的醇作为反应溶剂,同时在反应中加入抗氧剂,改善产品的质量和外观,回收率较高,反应成本较低,刺激性小,对环境和操作工人的危害大大降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学领域,特别是;属于药物合成

技术介绍
氟喹诺酮类药物以其高效、广谱、低毒的抗菌特性,在临床抗感染治疗方面取得巨大的成功,日本第一制药公司开发的左氧氟沙星是其中优秀品种。左氧氟沙星(Leovfloxacin)化学名为:(S)-(-)-9-氟-2, 3_ 二氢-3-甲基 _10--7-氧代-7-氢吡啶并苯并恶嗪_6_羧酸,为半水结晶物,结构式如下:权利要求1.,该方法包括以下步骤: 在左氧氟羧酸中加入抗氧剂、溶剂、N-甲基哌嗪进行反应,反应后浓缩回收N-甲基哌嗪得到残留物; 残留物加入水、三氯甲烷,用盐酸调PH到7.0,分层萃取后,浓缩萃取层,加入甲醇打浆得左氧氟沙星成品。2.根据权利要求1所述的左氧氟沙星的制备方法,其特征在于:所述步骤A中的溶剂为甲醇、乙醇,左氧氟羧酸与溶剂的投料关系是质量比1:0.5^1:3。3.根据权利要求1所述左氧氟沙星的的制备方法,其特征在于:所述步骤A中的抗氧剂为硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、连四硫酸钠;左氧氟羧酸与抗氧剂的投料关系是质量比1:0.01 1:0.1。4.根据权利要求1所述的左氧氟沙星的制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种左氧氟沙星的制备方法,该方法包括以下步骤:在左氧氟羧酸中加入抗氧剂、溶剂、N?甲基哌嗪进行反应,反应后浓缩回收N?甲基哌嗪得到残留物;残留物加入水、三氯甲烷,用盐酸调PH到7.0,分层萃取后,浓缩萃取层,加入甲醇打浆得左氧氟沙星成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:单国洋杨训姚礼高刘聪高超黄秋波崔莹邱家军
申请(专利权)人:浙江国邦药业有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有1条评论
  • 来自[未知地区] 2015年01月18日 22:52
    氧氟沙星,主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道(包括前列腺)、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。
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