一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法技术

本发明专利技术属于药物合成领域，公开了一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，将双氢青蒿素醚类衍生物或双氢青蒿素醚化反应母液与醚水解试剂混合，0~80℃反应1~24h，过滤收集固体精制即得；其中醚水解试剂的溶质与双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比≧1，与醚化反应母液中溶质的摩尔比≧1。本发明专利技术所述方法能够将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素，同时适用于将双氢青蒿素醚化反应母液中抗疟活性低的α-蒿甲醚、α-蒿乙醚等化合物转变为双氢青蒿素，得到的双氢青蒿素收率高、纯度高，适合于大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域，尤其涉及。
技术介绍
青蒿素，又名黄花蒿素，是由菊科植物黄花蒿所提炼出来的具有过氧桥结构的倍半萜内酯化合物，是我国在世界上首次研制成功的一种治疗恶性疟原虫所引发的疟疾的特效药。在青蒿素的基础上，经过结构改造，又得到蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等化合物。其中蒿甲醚的抗疟活性是青蒿素的6倍。 蒿甲醚(Artemether)，化学名为(3R,5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR)-十氢-10-甲氧基_3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3_j]-1，2-苯并二塞平，分子式为C16H26O5，分子量为298. 38，结构式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，其特征在于，双氢青蒿素醚类衍生物与醚水解试剂混合，(T80°C反应广24小时，过滤收集固体精制即得；其中，所述醚水解试剂为试剂A或试剂B，所述试剂A为质子酸的10v/V9T90V/V%的水溶液和/或氧化剂的10v/V9T90V/V%的水溶液；所述试剂B为路易斯酸和/或强亲核试剂，所述醚水解试剂的溶质与所述双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比3 I。2.根据权利要求I所述方法，其特征在于，所述双氢青蒿素醚类衍生物为式I所示化合物中的一种或几种，3.根据权利要求2所述方法，其特征在于，所述式I所示化合物具有式II和式III所示构型，4.根据权利要求3所述方法，其特征在于，所述双氢青蒿素醚类衍生物为式II和/或式III所示化合物的一种或几种，其中，式II和式III中的R为甲基或乙基。5.一种将双氢青蒿素醚化反应母液转化为双氢青蒿素的方法，其特征在于，双氢青蒿素醚化反应母液与醚水解试剂混合，(T80°C反应广24小时，过滤收集固体精制即得；所述醚水解试剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢波，孙刚，张红峰，海龙宇，王文灿，吴桂萍，谢科，
申请(专利权)人：昆明制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：