【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一种二氢青蒿酸合成工艺,步骤如下:将青蒿酸溶于有机溶剂中,然后,加入水合肼和催化量的过渡金属化合物,调节反应温度至25℃~100℃,再向反应液中滴加双氧水,使青蒿酸被原位产生的二亚胺还原为二氢青蒿酸,经萃取、干燥,得到二氢青蒿酸。本专利技术合成反应时间短,二氢青蒿酸的收率高。【专利说明】一种二氢青蒿酸合成工艺
本专利技术涉及青蒿素中间体的合成方法,尤其是涉及一种青蒿素中间体二氢青蒿酸合成工艺。
技术介绍
青蒿素是一个含有过氧桥倍半萜内酯化合物,具有抗疟作用,是通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能,从而导致虫体结构的全部瓦解。青蒿素的一些衍生物如双氢青蒿素、蒿甲醚等,具有更高的抗疟药效。目前,青蒿素主要是从中药材青蒿(黄花蒿)中提取的。原料青蒿主要来自中国重庆酉阳,而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,提取过程消耗大量有机溶剂,产生大量废弃物,从而造成严重的土地和原料资源的浪费。吴毓林也曾报道由青蒿酸经过五步反应得到青蒿素,总收率达到37% (参见J.Chem.Soc, Chem.Commun., 727, 1990)。2012年Peter H.Seeberger等报道了在氧气和光照的条件下经两步反应将二氢青蒿酸氧化成青蒿素(参见Angew.Chem.1nt.Ed., 51, ppl706_1709, 2012 ;以下命名为方案I)。方案I【权利要求】1.一种二氢青蒿酸合成工艺,其特征在于,步骤如下:将青蒿酸溶于有机溶剂中,然后,加入水合肼和催化量的过渡金属化合物,调节反应温度至25°c ~10(TC,再向反 ...
【技术保护点】
一种二氢青蒿酸合成工艺,其特征在于,步骤如下:将青蒿酸溶于有机溶剂中,然后,加入水合肼和催化量的过渡金属化合物,调节反应温度至25℃~100℃,再向反应液中滴加双氧水,使青蒿酸被原位产生的二亚胺还原为二氢青蒿酸,经萃取、干燥,得到二氢青蒿酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:林文彬,刘志强,
申请(专利权)人:湖南科源生物制品有限公司,
类型:发明
国别省市:湖南;43
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