一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法技术

一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，1）将青蒿酸溶于有机溶剂中，添加光敏剂和酸催化剂，利用光源使青蒿酸光氧化为青蒿酸的过氧醇，并酸催化进行Hock切断，氧化关环生成去氢青蒿素；2）向步骤1）反应液中加入氢化催化剂，提供氢源，将去氢青蒿素进行催化氢化，再结晶纯化得到青蒿素。该方法简化了现有技术由青蒿酸制备青蒿素的过程，通过将青蒿酸直接进行光氧化、酸催化环合得到去氢青蒿素，再将去氢青蒿素还原为青蒿素，整个反应过程可以在同一溶剂中进行，提高了青蒿酸的转化率和青蒿酸的收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种青蒿素的制备方法，尤其是涉及一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法。
技术介绍
疟疾在我国古代称为瘴气，国外称malaria，为意大利文mala（不良）与aria（空气）二字合成。本病是由雌按蚊叮咬人体，将其体内寄生的疟原虫传入人体而引起的。疟疾是以周期性冷热发作为最主要特征，脾肿大、贫血以及脑、肝、肾、心、肠、胃等受损引起的各种综合征。疟疾仍是全球尤其是非洲的一个重要疾病，目前全球每年仍有一百万人死于疟疾。青蒿素及其衍生物是目前最有效而毒性低的抗疟药物，是为当今全球甚感兴趣也是第一个被国际公认的一种天然药物。青蒿素是一个含有过氧桥倍半萜内酯化合物，其抗疟作用，是通过干扰疟原虫的表膜－线粒体功能，从而导致虫体结构的全部瓦解。青蒿素的一些衍生物如双氢青蒿素、蒿甲醚等，具有更高的抗疟药效。目前，青蒿素主要是从中药材青蒿（黄花蒿）中提取的。全球的原料青蒿主要来自中国重庆酉阳，而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时，种植黄花蒿需要大片土地，提取过程消耗大量有机溶剂，产生大量废弃物，从而造成严重的土地和原料资源本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：1）将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后将青蒿酸的有机溶剂溶液倒入光反应器中，再加入光敏剂和酸催化剂，打开光源，利用光源产生的光线使青蒿酸光氧化为青蒿酸的过氧醇，并酸催化进行Hock切断，氧化关环生成去氢青蒿素；2）向步骤1）反应液中加入氢化催化剂，提供氢源，将去氢青蒿素进行催化氢化，反应生成青蒿素，经洗涤、干燥、浓缩后，再用有机溶剂重结晶纯化，即得到青蒿素产品。

【技术特征摘要】
1.一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
1）将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后将青蒿酸的有机溶剂溶液倒入光反应器中，再加入光敏剂和酸催化剂，打开光源，利用光源产生的光线使青蒿酸光氧化为青蒿酸的过氧醇，并酸催化进行Hock切断，氧化关环生成去氢青蒿素；
2）向步骤1）反应液中加入氢化催化剂，提供氢源，将去氢青蒿素进行催化氢化，反应生成青蒿素，经洗涤、干燥、浓缩后，再用有机溶剂重结晶纯化，即得到青蒿素产品。
2.如权利要求1所述以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，其特征在于，所述步骤1），反应温度为-50℃～30℃。
3.如权利要求1或２所述以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，其特征在于，步骤1）、2）中，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、石油醚、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、甲醇中的一种或几种，有机溶剂的用量为青蒿酸质量的1至20倍。
4.如权利要求1或2所述以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：林文彬，刘志强，
申请(专利权)人：湖南科源生物制品有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43