【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药用化合物及其制备方法和应用,特别是涉及一类新的青蒿素衍生物及其制备方法和应用。本专利技术还涉及该类化合物其溶剂化物、光学异构体或多晶型物作为活性成分在制备用于治疗/或预防各类肿瘤疾病和真菌疾病的应用。
技术介绍
癌症是一种严重威胁人类生命的疾病,随着对肿瘤发生机制研究的不断深入,有关癌症发生发展的分子机制不断被揭示。青蒿素是一种从菊 科艾属植物黄花蒿的茎叶中提取出来的,含过氧基团的倍半萜内酯,青蒿素及其衍生物如二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等的抗疟作用的疗效和特点已被肯定。近年来的大量研究表明,青蒿素及其衍生物除了具有很好的抗疟疾作用夕卜,还具有抗寄生虫、抗肿瘤、抗真菌、抗病毒、增强免疫等生物活性。杜幼芹等报道青蒿琥酯对小鼠宫颈癌U14细胞具有明显的抑制作用,其中大剂量抑瘤效果明显优于小剂量组。Beekman等对从9种不同组织中培养的60株肿瘤细胞进行检测发现,二氢青蒿素对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株高度敏感,而对非小细胞肺癌、中枢神经系统肿瘤、卵巢癌和肾癌细胞株的活性较低。抗肿瘤作用可能同青蒿素与Fe ( II )离子反应产生大量的自由基以及烷基化作用有关,不但能够单独作用于肿瘤细胞,而且还能与5-氟尿嘧啶、阿霉素等抗肿瘤药物具有协同抗肿瘤作用。为进一步探索青蒿素类化合物的潜在的生物活性,本专利技术提供了一类新型青蒿素10位衍生物的结构、制备方法和用途。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种青蒿素的C-1O位脲基取代衍生物及其制备方法和用途,提供一种其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物,还提 ...
【技术保护点】
通式(I)的衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物n=0~7;R1,R2?=?氢原子,氨基,C1~C10烷基,C3~C7环烷基,C2~C10烯基,C2~C10炔基,苯基,萘基,5~10元杂芳基;或者R1,R2与它所连接的氮原子一起形成的5~10元杂环基,所述的杂环基除了与R1,R2相连的氮原子外,可以含有1~4个选自N、O和S的杂原子;?R1,R2为苯基,萘基,5~10元杂芳基时,所述芳基可以含有1~3个选自N、O和S的杂原子,R1,R2可任选1~4个相同或者不同的R3取代;R1,R2相同或不同R3=?氢原子,卤素,羟基,羧基,氰基,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1~C10烷基,C3~C7环烷基,芳基,烷氧基,氨基,C1~C5烷基硫基,C1~C5烷氧基甲酰基,C1~C5烷基亚磺酰基,C1~C5烷基磺酰基,C1~C5烷氧基甲基,C1~C5烷氧基乙基,C1~C5烷基酰基,氨基甲酰基,N?(C1?C5)烷基氨基磺酰基,N,?N?二(C1~C5)烷基氨基磺酰基,C1~C3亚烷基二烷基。2011104556982100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郭春,骆伟,孙历,李文昭,丛琳,田野,张卫军,苏昕,夏明钰,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,沈阳药科大学本溪医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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