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ZD1839Form 1晶型的制备方法技术

技术编号:8704861 阅读:167 留言:0更新日期:2013-05-16 18:56
本发明专利技术涉及一种ZD1839Form 1晶型的制备方法,该方法包括将ZD1839用溶剂溶解,搅拌析出结晶,经过滤干燥即可得到ZD1839Form 1晶型,其中溶解ZD1839所采用的溶剂种类,可以是单一溶剂也可以是混合溶剂,可以是质子性溶剂也可以是非质子性溶剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药用化合物的晶型制备方法,更具体的为涉及一种ZD1839Form I晶型的制备方法。
技术介绍
ZD1839 (英文名 Gefitinib、Iressa, ZD1839),化学名为 N-(3-氯-4-氟苯基)-7_甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺,结构式如下,权利要求1.一种制备ZD1839Forml晶型的方法,其特征在于,将ZD1839用溶剂溶解,搅拌析出结晶,经过滤干燥即可得到ZD1839 Form I晶型。2.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,溶解ZD1839所采用的溶剂种类,可以是单一溶剂也可以是混合溶剂,可以是质子性溶剂也可以是非质子性溶剂。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的溶剂选自:丙酮、乙腈、四氢呋喃、乙醇,或者丙酮与乙酸乙酯、丙酮与乙腈、丙酮与四氢呋喃、丙酮与乙醇、丙酮与其他溶剂的混合溶剂,搅拌析出的结晶,均为Form I晶型,另可用溶剂包括上述溶剂但并不限于上述溶剂。4.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,溶解ZD1839所采用溶剂用量,可以是ZD1839 的 5 100 倍。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,ZD1839固体的溶解温度可以是10 160。。。6.根据权利要求1所述的制备方法,收集ZD1839固体的过滤方式,可以是已知的任何过滤方式,如减压抽滤、加压压滤、常压过滤等。7.根据权利要求1所述的制备方法,收集ZD1839固体的干燥方式,可以是减压干燥或常压干燥。干燥温度是10 100°C。8.根据权利要求1所述的制备方法,步骤如下:取ZD1839170克,加8升丙酮中,搅拌下加热溶解,趁热抽滤,得到澄清的滤液,搅拌下析晶,析出固体结晶,过滤得到滤饼,500C干燥。9.根据权利要求1所述的制备方法,步骤如下:取ZD183910克,加至400毫升乙腈中,搅拌下加热溶解,趁热抽滤,得到澄清的滤液,搅拌下析晶,析出固体结晶,过滤得到滤饼,50°C干燥。10.根据权利要求1所述的制备方法,步骤如下:取ZD183910克,加至100毫升四氢呋喃中,搅拌下加热溶解,趁热抽滤,得到澄清的滤液,搅拌下析晶,析出固体结晶,过滤得到白色固体,50°C干燥。全文摘要本专利技术涉及一种,该方法包括将ZD1839用溶剂溶解,搅拌析出结晶,经过滤干燥即可得到ZD1839Form 1晶型,其中溶解ZD1839所采用的溶剂种类,可以是单一溶剂也可以是混合溶剂,可以是质子性溶剂也可以是非质子性溶剂。文档编号C07D239/94GK103102316SQ20131001695公开日2013年5月15日 申请日期2013年1月17日 优先权日2013年1月17日专利技术者李彦 申请人:李彦本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备ZD1839Form1晶型的方法,其特征在于,将ZD1839用溶剂溶解,搅拌析出结晶,经过滤干燥即可得到ZD1839 Form 1晶型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李彦
申请(专利权)人:李彦
类型:发明
国别省市:北京;11

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