一类喹唑啉衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一类喹唑啉衍生物的制备方法。根据本发明专利技术的制备方法，其特征是化合物II发生还原胺化反应得到目标产物I，与现有技术相比，本发明专利技术的制备方法原料廉价易得、减少了反应步骤，反应条件温和、收率高、对环境污染小，为喹唑啉类药物的制备提供了一条新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
吉非替尼(Gefitinib)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼最早由阿斯利康(AstraZeneca)公司研制成功。2002年首次于日本上市治疗不可手术或者复发的非小细胞肺癌，2003年5月在美国及澳大利亚获准作为治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的三线药物，它是第一个用于实体瘤治疗的针对特定靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。2005年2月经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准正式在中国上市，用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

【技术保护点】
一类如式I所示的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，利用碱和还原剂将化合物II经过还原胺化反应，即得如式I所示的喹唑啉衍生物；其中，R2为(1?8C)烷基；并且R1为二?〔(1?8C)烷基〕氨基?(2?8C)烷基，吡咯烷?1?基?(2?8C)烷基，哌嗪?1?基?(2?8C)烷基，4?(1?8C)烷基哌嗪?1?基?(2?8C)烷基，咪唑?1?基?(2?8C)烷基，二?〔(1?8C)烷氧基?(2?8C)烷基〕氨基?(2?8C)烷基，硫吗啉代?(2?8C)烷基，1?氧代硫吗啉代?(2?8C)烷基或者1，1?二氧代硫吗啉代?(2?8C)烷基，并且其中任一上述包含不与N或O原子连...

【技术特征摘要】
1.一类如式I所示的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤:有机溶剂中，利用碱和还原剂将化合物II经过还原胺化反应，即得如式I所示的喹唑啉衍生物；:威务:)α>2.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的Rl为被含有2到8个碳的饱和杂环基取代的含有I到8个碳的直链烷基。3.如权利要求2所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的Rl为被含有3到5个碳的且含有I 3个选自0、S、N的杂原子的饱和杂环基取代的含有2到4个碳的直链烧基。4.如权利要求3所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的Rl为3-吗啉-4-基正丙基5.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的R2为被含有I到8个碳的直链烷基。6.如权利要求5所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的R2优选为甲基。7.如权利要求1 6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的有机溶剂为惰性溶剂。8.如权利要求7所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的惰性溶剂优选为甲醇、乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑玉春，杜丽丽，张志生，孙晔，付培荣，方谷良，武春，
申请(专利权)人：广东先强药业有限公司，
类型：发明
国别省市：