【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及4-苯胺喹唑啉类和取代肉桂酸的复合物及其制备方法与作为抗癌药物的用途。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,可分为受体型和非受体型两种,它们能催化ATP上的磷酸基团转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶在细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位,调节着细胞体内生长、分化、死亡等一系列生理过程。蛋白酪氨酸激酶功能的失调则会引发生物体内的一系列疾病。已有的资料表明,超过50%的原癌基因和癌基因产物都具有蛋白酪氨酸激酶活性,酪氨酸蛋白激酶过度表达时,会阻碍细胞程序死亡,使细胞的生长调控失控,始终处于增生状态,发展成为恶性肿瘤。此外,酪氨酸基酶的异常表达还与肿瘤的侵袭和转移,肿瘤新生血管的生成,肿瘤的化疗抗性密切相关。因此,以酪氨酸激酶为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤药物研究的热点。不同配体与酪氨酸激酶结合,导致受体发生多聚化,并进一步使受体胞内区特异的受体酪氨酸残基发生自身磷酸化或交叉磷酸化,从而激活下游的信号转导通路。许多肿瘤的发生、发展都与酪氨酸激酶的异常表达有着极其密切的联系。其中与肿瘤的发生、发展最为密切,最引人注目的受体型酪氨酸激酶为表皮生长因子受体(EGFR)家族、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族。表皮生长因子受体(EGFR)家族广泛分布于哺乳动物的上皮细胞。临床研究表明,许多类型的实质性肿瘤都有高水平的EGFR的表达。EGFR的高度表达可以促进肿瘤细胞的增殖、血管生成、黏附、侵袭和转移,抑制肿瘤细胞的凋亡,导致肿瘤患者存活率低,预后差,疗效差,肿瘤转移可能性 ...
【技术保护点】
一类4?苯胺喹唑啉类和取代肉桂酸的复合物,其特征是它有如下通式:式中:X为Cl或Br;R为FSA00000592808200011.tif,FSA00000592808200012.tif
【技术特征摘要】
1.一类4-苯胺喹唑啉类和取代肉桂酸的复合物,其特征是它有如下通式2.一种制备上述的4-苯胺喹唑啉类和取代肉桂酸的复合物的方法,其特征是它由下列步骤组成 步骤1.将0.1mol 2-氰基-4-硝基苯胺缓慢加入50mlN,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛,在70-75°C下反应2h。反应结束后冷却至室温,析出红色固体,抽滤,乙醚洗涤。步骤2.将0.1mol卤代苯胺加入50ml乙酸,然后缓慢加入步骤I所得产物,在70_75°C下反应l_2h,析出大量黄色固体,抽滤,先用乙酸洗涤,然后再用乙醚洗涤,烘干。步骤3.取步骤2所得化合物2g,与140ml无水乙醇,40ml水,6ml醋酸,3g铁粉加入于500ml的烧瓶中,然后加热60-80°C回流搅拌反应5-6小时,反应结束后,将反应液全部倒...
【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮,李冬冬,王晓亮,李静然,孙建,杜茜如,方飞,
申请(专利权)人:南京大学,
类型:发明
国别省市:
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