用于制备布林佐胺及其中间体的方法技术

本发明专利技术公开了一种用于制备式(II)化合物的方法，主要包括胺化反应和引入氨基保护基两个步骤。本发明专利技术还公开了通过式(II)化合物制备布林佐胺的方法，主要包括式(II)化合物的磺胺化和磺胺化产物的脱氨基保护基两个步骤。该方法通过先在C-3位引入保护基，然后在C-6位引入磺胺基，最后再脱去C-3位的保护基，使布林佐胺的合成操作更容易，安全风险和成本更低，而且明显提高了布林佐胺的总产率，从而提高了大规模工业生产的可行性和产品的市场竞争优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成领域，特别是涉及一种。
技术介绍
布林佐胺(Brinzolamide)是Azopt滴眼液的药物活性成分，它由AlconLaboratories, Inc.开发，1998年在美国上市,适用于降低高眼压症、开角型青光眼升高的眼压，并可以作为对β阻滞剂无效或者有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。研究表明，布林佐胺对眼部的刺激较小，耐受性和安全性良好，是一种非常有价值的抗青光眼新药。布林佐胺的化学名为:尺-(+)-4-乙氨基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氢-2!1-噻吩并[3，2_e]-l，2_噻嗪-6-磺胺-1，1- 二氧化物结构式为:

【技术保护点】
一种用于制备式(II)化合物的方法，其中，P是氨基保护基，其特征在于，所述方法包括如下步骤：1)使式(1)化合物与乙胺进行胺化反应，产生式(2)化合物，化学反应式如下：2)使式(2)化合物与氨基保护试剂反应，产生式(II)化合物，化学反应式如下：FDA0000105080450000011.tif,FDA0000105080450000012.tif,FDA0000105080450000013.tif

【技术特征摘要】
1.一种用于制备式(II)化合物的方法，2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保护基为苄基。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤2)中，所述氨基保护试剂为氯化苄。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保护基为叔丁氧羰基。5.关于权利要求1至4中的任一项方法,制备式(I)所不布林佐胺的方法，6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤I)中，所述R-M结构的化合物的...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵欢，魏彦君，于向达，
申请(专利权)人：山东威智医药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：