一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体技术

本发明专利技术涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明专利技术使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明专利技术方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及头孢菌素的合成方法，具体涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体。
技术介绍
盐酸头孢卡品酯(cefcapene pivoxil hydrochloride,结构式如式I所示)，化学名称为(6R，7R)-3-((氨基羰基)氧)甲基-7-(((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰)氨基)_8_氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]羊-2-烯-2-羧酸(2, 2- 二甲基氧丙氧基甲基)酯盐酸盐一水合物，是由日本盐野义公司(Shionogi)开发的具有丙戊氧甲基的广谱和对内酰胺酶稳定的口服抗生素，1997年7月在日本以商品名Flomox上市，用于治疗呼吸系统和泌尿系统的感染，眼科和耳鼻喉的感染以及皮肤和软组织的感染，具有很强的临床应用优势。

【技术保护点】
一种盐酸头孢卡品酯的制备方法，其包括以下步骤：(1)向含有式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制备得到头孢卡品酯磺酸盐IV；(2)将头孢卡品酯磺酸盐IV转化为盐酸头孢卡品酯I，其中，R为C1～12的烷基、苯基、或取代苯基，所述取代基选自C1～12的烷基、C1～12的烷氧基、C1～12的不饱和烷基卤素、氨基。FSA00000605674900011.tif,FSA00000605674900012.tif

【技术特征摘要】
1.种盐酸头孢卡品酯的制备方法，其包括以下步骤: (1)向含有式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制备得到头孢卡品酯磺酸盐IV ；2.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R为甲基、乙基、丙基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚登凰，吕健，孙会谦，马玉秀，赵永杰，杨杰，郝盼杰，杨敏，谢华军，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：