【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术盐酸头孢卡品酯的合成方法,步骤为:以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护,“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体,然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合,最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本专利技术充分利用原子经济性原则缩短了反应路线,提高了反应的总收率,利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。【专利说明】
本专利技术涉及盐酸头孢卡品酯的合成
,涉及。
技术介绍
盐酸头抱卡品酯(CefcapenePivoxil Hydrochloride Hydrate)是第三代头抱菌素,属广谱抗生素类药物,由日本盐野义制药株式会社开发。该产品主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等;中耳炎;鼻窦炎;尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎;皮肤与皮肤组织感染等;胆道感染等。盐酸头孢卡品酯的化学名称为:7_-3-(氨基甲酰氧甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸2,2- 二甲基丙酰氧甲基酯盐酸盐,其化学结构为:【权利要求】1.,包括如下步骤: 第一步,“一锅法”以7-氨基头孢烷酸为原料直接碱性水解得到7-氨基-3-羟甲基头孢烷酸盐,不经处理的条件下将7-位氨基保护; 第二步,上一步产物7-氨基-3-羟甲基头孢烷酸盐与氯磺酰异氰酸酯反应得到3-位酰胺化的产物,粗产物直接脱去头孢母核7-位氨基的保护基; 第三步,第二步产物与头孢卡品酯侧链酸的衍生物缩合,得到4-位是酸的头孢卡品酯前体; 第四步,将上步产物经酯化 ...
【技术保护点】
一种盐酸头孢卡品酯的合成方法,包括如下步骤:第一步,“一锅法”以7‑氨基头孢烷酸为原料直接碱性水解得到7‑氨基‑3‑羟甲基头孢烷酸盐,不经处理的条件下将7‑位氨基保护;第二步,上一步产物7‑氨基‑3‑羟甲基头孢烷酸盐与氯磺酰异氰酸酯反应得到3‑位酰胺化的产物,粗产物直接脱去头孢母核7‑位氨基的保护基;第三步,第二步产物与头孢卡品酯侧链酸的衍生物缩合,得到4‑位是酸的头孢卡品酯前体;第四步,将上步产物经酯化、酸化得到成品盐酸头孢卡品酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张万斌,吴红伟,张振锋,刘德龙,
申请(专利权)人:上海交通大学,
类型:发明
国别省市:上海;31
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