【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及布林唑胺的制备和纯化，以及在这类方法中有用的新的化合物。
技术介绍
布林唑胺K4R)-4_(乙氨基)-3，4_ 二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H_噻吩并-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物]是可用于治疗青光眼的碳酸酐酶抑制剂。该产品和它的生产描述在例如US 5 240 923, US 5 378703和US 5 461 081中。
技术实现思路
专利技术人已经鉴别出制备和纯化布林唑胺的新的方法。此外，专利技术人已经鉴别出在这类方法中有用的新的化合物。 本专利技术的第一个方面涉及制备布林唑胺(VIII)的方法，所述方法包括下述步骤 (a)使化合物(I)与磺化剂、特别是亚硫酸盐反应，Ac(P)cr、s'、ci ⑴其中Ac(P)是乙酰基，或掩蔽的，例如保护的或还原的乙酰基，得到化合物(II)权利要求1.，所述方法包括下述步骤 (a)使化合物(I)与磺化剂、尤其是亚硫酸盐反应，2.具有结构式(II)的化合物3.具有结构式(V)的化合物4.具有结构式(VI)的化合物5.具有结构式(VII)的化合物6.如权利要求2-5中任一项所述的化合物用于制备布林唑胺的应用。7.，其中如权利要求2-5中任一项所述的至少一种化合物作为中间体得到。8.从杂质、尤其是从S-对映异构体纯化布林唑胺的方法，所述方法包括形成包含粗布林唑胺和手性酒石酸的溶液，从该溶液沉淀出希望的酒石酸布林唑胺，并回收纯化的布林唑胺产物。9.如权利要求8所述的方法，其中所述手性酒石酸是二-对甲苯基-D-酒石酸(DTPA)。10.如权利要求8或9所述的方法，其中不希望的S-对映异构体在纯化...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·拉玛克里什南，A·K·索尼，S·D·阿德奇卡里，K·S·劳，S·保罗，G·斯里尼瓦苏鲁，
申请(专利权)人：AZAD药物成分股份公司，
类型：发明
国别省市：
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