本发明公开了一种1,4,7,10‑四氮杂环十二垸‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)式(II)的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在水中，在缚酸剂的作用下，将(cyclen)式(I)与XCH2COOR进行垸基化反应；调节pH值以...

本发明公开了一种1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在水相中，在缚酸剂的作用下，将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(cyclen)与XCH2COOR进行烷基化反...

本发明公开了布林佐胺及其中间体的制备方法。本发明的如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80℃下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合...

本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐晶型H1的制备方法，其包括如下步骤：阿扎那韦硫酸氢盐与溶剂混合，搅拌即可；所述的溶剂为甲醇、丁酮和乙酸乙酯的混合溶剂。本发明所提供的阿扎那韦硫酸氢盐晶型H1的制备方法重复性好、操作简便、收率高、所得产品甲...

本发明公开了一种艾氟康唑中间体的制备方法。本发明的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，手性催化剂、氧化剂、共氧化剂作用下，将如式2所示的化合物通过Sharpless不对称双羟基化反应，制得如式3所示化合物；其中，R1为卤素或1,2,4-三...

本发明公开了一种艾氟康唑及其中间体的制备方法、其中间体。本发明的艾氟康唑的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，还原剂的作用下，将如式4所示的化合物与如式B所示的化合物进行还原胺化反应，即可。本发明还提供了一种如式4所示的艾氟康唑中间体及其...

本发明公开了一种阿利克仑中间体及其制备方法和应用，该阿利克仑中间体是通式(V)所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐；其制法包括：1)在第一溶剂存在下，式(III)所示化合物与碱进行反应后，在第二溶剂和还原剂存在下，进行还原反应...

本发明公开一种含达如那韦的口服制剂，具体涉及含有达如那韦、替派那韦和利托那韦的口服制剂，同时还可以根据制剂类型选用粘合剂、润滑剂和分散剂中的一种或多种的混合；通过对达如那韦、替派那韦和利托那韦含量的调节，制备治疗艾滋病的不同有效剂量配伍...

本发明公开了一种阿扎那韦及其硫酸盐的制备方法，其中，阿扎那韦的制法包括步骤：1)将(a)与(b)置于醇溶剂中，反应，得式(I)所示的中间体；2)将式(I)所示的中间体溶于脂肪醇类溶剂醇，降温，滴加氯化氢的醇溶液，反应得式(II)所示的中...

本发明公开了一种制备维达列汀的方法，包括步骤：1）在第一溶剂和还原剂存在下，式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，得到式IV化合物；2）在第二溶剂、碱和卤代盐存在下，式IV化合物与式V化合物反应，得到式VI化合物；3）在第三溶剂存在下，式VI化合...

本发明公开了一种用于制备式(II)化合物的方法，主要包括胺化反应和引入氨基保护基两个步骤。本发明还公开了通过式(II)化合物制备布林佐胺的方法，主要包括式(II)化合物的磺胺化和磺胺化产物的脱氨基保护基两个步骤。该方法通过先在C-3位引...

本发明公开了一种二异松蒎基氯甲硼烷的工业化生产方法，包括步骤：1）将α-蒎烯与硼烷络和物在溶剂中接触反应，以提供一种含有二异松蒎基硼烷的混合物；2）将步骤1）所得的混合物，通过结晶实现光学纯化；3）将步骤2）所得的混合物与氯化氢作用，得...

本发明公开了一种卢立康唑的晶型及其制备方法，该晶型可通过XRD谱图、XRD衍射峰和DSC迹线表征；其制法，包括：a)将卢立康唑溶解在5-8个碳原子的烃、4个碳原子以内的卤代烃、5个碳原子以内的酮、7个碳原子以内的酯、8个碳原子以内的醚、...