用于脂溶性活性成分给药的眼用组合物制造技术

本发明专利技术涉及微乳剂中的眼用药用组合物，其能够运载脂溶性或水溶性差的活性成分，包含由d-α-生育酚聚乙二醇1000丁二酸酯（TPGS）组成的乳化剂，由中链甘油三酯（MCT）组成的油性组分和一个眼科学上可接受的水相。本发明专利技术进一步涉及用于泪液替代物的眼用组合物，其配制与之前的组合物的剂型类似，但并不含有药学活性成分，并且在水相中含有多糖聚合物或纤维素衍生物，已知能作为用于人造泪液的组分。所述制剂是自乳化系统（SMEDDS），其特征在于高稳定性和特别低浓度的表面活性剂，并且适合局部眼部给药。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于脂溶性活性成分给药的眼用组合物说明书本专利技术涉及用于脂溶性或水溶性差的活性成分给药的局部眼用组合物。更具体地，本专利技术涉及适合亲脂性或几乎不溶于水的活性成分在眼表给药的眼用乳剂，所述眼用乳剂由微乳或自乳化系统组成，该微乳或自乳化系统特征在于高稳定性和特别低的表面活性剂含量。在最近的几年中，药学研究将其兴趣集中于高脂溶性或几乎不溶于水的分子。据估计，约40%的最近开发的新活性成分是在水中溶解性差的或是亲脂性的。这些分子已经发现不仅具有用于治疗通过口服或全身给药途径治疗的疾病的用途，还具有治疗影响眼前房和后房的疾病的用途，这些疾病例如青光眼，葡萄膜炎(uveites)，角膜炎(keratites)和结膜炎(conjunctivites),干眼综合症或泪膜(lachrimal film)疾病,年龄相关性黄斑变性，视网膜炎(retinites)，自身免疫性疾病等。 目前在使用中的、包含亲脂性(或微溶于水)的活性成分的局部眼用配方由油性溶液，乳液，膏剂，凝胶和具体的递送系统(例如眼内插入物)组成。然而，这类系统中没有一个提供了良好的患者依从性，因为这些制剂的给药可能会是麻烦的，或可能产生本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.11 IT RM2010A0003221.一种由水包油微乳剂组成的局部眼用制剂，包括: 一种或多种脂溶性活性成分； 由d-d -生育酚聚乙二醇1000 丁二酸酯(TPGS)组成的一种乳化剂； 由中链甘油三酯(MCT)组成的一种油性组分； 一个眼科学上可接受的水相； 其中TPGS的浓度组成为按重量计0.01%和10%之间，并且MCT与TPGS的重量比组成在1:1和1:4之间，油相的分散颗粒的平均大小不大于lOOnm。2.根据权利要求1所述的一种眼用制剂，其中TPGS的浓度组成为按重量计0.1%和5%之间，并且MCT与TPGS的重量比组成在1:2.8和1:3.6之间。3.根据权利要求2所述的一种眼用制剂，其中所述比率是1:3.33，并且所述油相的颗粒平均大小不大于20nm。4.根据权利要求3所述的一种眼用制剂，其中TPGS的浓度组成为按重量计1%和2%之间，并且MCT的浓度组成为按重量计0.25%和0.1%之间。5.根据权利要求1-4中任一项所述的一种眼用制剂，包含按重量计从0.002%至5%的脂溶性活性成分。6.根据权利要求5所述的一种眼用制剂，其中所述脂溶性活性成分选自下组，该组由以下各项组成:多种留体抗炎药，非留体抗炎药，前列腺素衍生物，钙依赖磷酸酶抑制剂或免疫...

【专利技术属性】
技术研发人员：塞尔吉奥·曼吉亚菲戈，达尼洛·阿莱奥，玛丽亚·格拉西亚·安图涅塔·财田，梅丽娜·克罗，
申请(专利权)人：麦迪维斯有限责任公司，
类型：
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