【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及一种丁丙诺啡缓释递送体系，所述体系用于对通过丁丙诺啡化合物而得以改善的病况进行治疗。所述缓释递送体系包含:含有丁丙诺啡、其代谢产物或其前药的可流动组合物，和含有丁丙诺啡、其代谢产物或其前药的植入物。
技术介绍
丁丙诺啡(也称为(2S) -2- [ (-) - (5R, 6R, 7R, 14S) -9 α -环丙基甲基-4，5_ 环氧-6，14-桥亚乙基-3-羟基-6-甲氧基吗啡烷-7-基]-3，3- 二甲基丁 -2-醇，以商品名SUBUTEX(TM)和SUB0X0NE(TM)出售，用于缓解阿片样物质成瘾。式(I)显示了丁丙诺啡的化学结构。
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.08 GB 1009549.51.一种可注射的可流动组合物，所述可流动组合物包含: (a)至少一种生物可降解的热塑性聚合物，所述热塑性聚合物至少基本不溶于体液； (b)生物相容的极性非质子有机液体，所述有机液体包括酰胺、酯、碳酸酯、内酰胺、醚、磺酰或其任何组合；所述有机液体在水性介质或体液中的溶解度在从不溶至以所有比例完全可溶的范围内；和 (c)I重量％ 30重量％的丁丙诺啡、其代谢产物或其前药； 其中，所述组合物通过与水、体液或其他水性介质接触而原位转化为固体植入物。2.如权利要求1所述的可流动组合物，其中，所述生物可降解的热塑性聚合物是一种或多种羟基羧酸的聚酯，或者是一种或多种二醇与一种或多种二羧酸的组合的聚酯。3.如权利要求2所述的可流动组合物，其中，所述聚酯是聚丙交酯、聚乙交酯、聚己酸内酯、聚原酸酯、其共聚物、其三元聚合物或其任何组合。4.如权利要求3所述的可流动组合物，其中，所述聚酯是具有羧基端基的50/50、55/45、60/40、65/35、70/30、75/25、80/20、85/15、90/10 或 95/5 聚(DL-丙交酯—co—乙交酯)，或是不具有羧基端基的 50/50、55/45、60/40、65/35、70/30、75/25、80/20、85/15、90/10或95/5聚(DL-丙交酯-co-乙交酯)。5.如权利要求2 4中任一项所述的可流动组合物，其中，所述生物可降解的热塑性聚酯以所述可流动组合物的约5重量％ 约95重量％的量存在，或以所述可流动组合物的约15重量％ 约70重量％的量存在,或以所述可流动组合物的约25重量％ 约50重量％的量存在。6.如权利要求2 4中任一项所述的可流动组合物，其中，所述可流动组合物的所述生物可降解的热塑性聚酯的重均分子量为约5，000道尔顿 约40，000道尔顿，或为约10，000道尔顿 约20，000道尔顿。7.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，其中，所述生物相容的极性非质子液体包括N-甲基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、N, N- 二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、碳酸丙烯酯、己内酰胺、三醋精、PEG或其任何组合。8.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，其中，所述生物相容的极性非质子液体以所述可流动组合物的约10重量％ 90重量％的量存在,或以所述可流动组合物的约30重量％ 70重量％的量存在。9.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，其中，所述丁丙诺啡、其代谢产物或其前药与所述生物可降解的热塑性聚合物的重量比为0.01:1 2:1。10.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，其中，所述丁丙诺啡、其代谢产物或其前药为中性的游离碱形式。11.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，所述可流动组合物还包含选自由生物可降解的热塑性聚合物、增塑剂和致孔剂组成的组的一种或多种赋形剂。12.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，所述可流动组合物的体积为约0.1Oml 约2.0ml,优选为约0.20ml 约1.0ml。13.如前述任一项权利要求所述的可流动组合物，所述可流动组合物被配制为用于约每月施用一次，或约每三个月施用一次，或约每四个月施用一次，或约每六个月施用...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·L·诺顿，A·瓦特金斯，周明兴，
申请(专利权)人：RB医药品有限公司，
类型：
国别省市：
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