本发明专利技术公开了一种红花黄色素舌下片，其配方为：其含有1份红花黄色素、3～4份填充剂和1～2份崩解剂，份为重量份；所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇和乳糖中的一种或多种，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。本发明专利技术还公开了其制备方法。本发明专利技术还公开了该红花黄色素舌下片的制备方法和在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的应用。本发明专利技术的红花黄色素舌下片具有较佳的崩解效果、能被迅速吸收，且可具有较好口感和外观。本发明专利技术为红花黄色素的临床应用提供了新的途径。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种红花黄色素舌下片及其制备方法和应用。
技术介绍
红花黄色素为以菊科植物红花为原料提取的天然色素，其具有活血化瘀，通脉止痛之功效，可用于治疗心血瘀阻引起的I、II和III级的稳定型劳累性心绞痛(症见胸痛胸闷、心慌和气短等)。目前，红花黄色素制剂仅有注射用粉针剂，发展新剂型对于扩大其临床应用范围极其重要。由于红花黄色素半衰期比较短，口服经胃肠吸收较差，普遍认为制备为口服制剂的潜力不大。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是为了满足发展红花黄色素制剂新剂型的需要，而提供一种红花黄色素舌下片及其制备方法。本专利技术人针对红花黄色素流动性差、易吸附、具有苦味，及对崩解效果影响大等特有性质，经实验摸索，最终筛选出具有较佳的崩解效果、能被迅速吸收，且可具有较好口感和外观的红花黄色素舌下片，从而拓宽红花黄色素的临床应用范围。具体的，本专利技术通过下述技术方案实现上述技术效果：本专利技术的红花黄色素舌下片的配方包括1份红花黄色素、3～4份填充剂和1～2份崩解剂，份为重量份；所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇和乳糖中的一种或多种，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。其中，所述的红花黄色素可为按现有各种方法以红花为原料提取的红花黄色素提取物的粗品或精品。其中，所述的精品一般含质量百分比75～95％的羟基红花黄色素A。具体制备方法可按现有技术中已报道的大量红花黄色素及其制备方法的文献操作，例如ZL 03157479.3公开的通过大孔树脂吸附和膜浓缩方法制备纯化红花黄色素的方法。其中，所述的填充剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇和乳糖中的一种或多种，较佳的为甘露醇、山梨醇和木糖醇中的一种或多种，以获得更佳的流动性和口感，最佳的为成本较低的甘露醇。其中，所述的崩解剂选自聚维酮、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种，较佳的为交联羧甲基纤维素钠，以获得更佳的崩解效果和口感。除上述成分外，根据需要，本专利技术的红花黄色素舌下片还可含有其他药学领域可接受的辅料，如矫味剂和/或润滑剂等。所述的矫味剂可为现有的各种口味的矫味剂，如草莓香料。所述的矫味剂的用量按常规选择，一般可为红花黄色素舌下片质量的0.1～0.5％。所述的润滑剂可采用本领域常用的润滑剂，如硬脂酸镁。所述的润滑剂的用量按常规选择，较佳的可为红花黄色素舌下片质量的0.1～2％。本专利技术一优选实例为：所述的红花黄色素舌下片的配方包括1份红花黄色素、4份甘露醇和1份交联羧甲基纤维素钠，份为重量份。更佳的，其还含有红花黄色素质量0.6％的矫味剂和红花黄色素质量5％的硬脂酸镁。本专利技术还涉及该红花黄色素舌下片的制备方法，其包括如下步骤：按上述配方，经常规片剂制备方法制备，即可。制备前，按常规，可将各成分分别过筛备用，较佳的为过50～120目筛，更佳的为过80目筛。所述的常规片剂制备方法优选粉末直接压片法或湿法制粒压片法。所述的湿法制粒可按常用湿法制粒方法操作，如搅拌制粒或挤压制粒等。湿法制粒步骤中制备软材的溶剂可选用常用溶剂，较佳的为乙醇水溶液，更佳的为体积比50～90％乙醇水溶液。湿法制粒压片法中，填充剂和崩解剂的加入方式较佳的为内外加法，具体的为：按配方，将红花黄色素、部分填充剂(优选1/5～4/5，更优选1/2的填充剂)和部分崩解剂(优选1/5～4/5，更优选1/2的崩解剂)进行湿法制粒，整粒，之后将所得颗粒与剩余填充剂和崩解剂，以及润滑剂混合，压片(硬度较佳的控制为2～5kgf，更佳的控制为2～3kgf)，即可。按常规，若配方中还包括其他辅料，其他辅料在湿法制粒步骤中进行混合。本专利技术一优选实例为采用下述方法制备的红花黄色素舌下片：按配方，将红花黄色素、1/2的填充剂和1/2的崩解剂干混10～15分钟，用体积比80％乙醇水溶液制备软材，再经20～40目筛(更优选24目筛)挤压制粒，再于60～65℃烘干，之后整粒，将所得颗粒与与剩余填充剂和崩解剂，以及润滑剂混合，压片，硬度控制为3kgf。本专利技术进一步涉及本专利技术的红花黄色素舌下片在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的应用。在符合本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。本专利技术所用试剂和原料均市售可得。本专利技术的积极进步效果在于：本专利技术的红花黄色素舌下片具有较佳的崩解效果、能被迅速吸收，且可具有较好口感和外观。本专利技术为红花黄色素的临床应用提供了新的途径。附图说明图1为实施例5红花黄色素舌下片和注射剂的犬药药代动力学曲线图。图2为实施例5红花黄色素舌下片和注射剂的初凝时间曲线图。图3为实施例5红花黄色素舌下片和注射剂的全凝时间曲线图。具体实施方式下面通过实施例的方式进一步说明本专利技术，但并不因此将本专利技术限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。红花黄色素为浙江永宁药业股份有限公司生产，批号100501，其中总黄酮含量为85.1％，羟基红花黄色素A含量为85％。实施例1不同填充剂采用如表1所示的不同种类填充剂，按每片100mg含红花黄色素，400mg填充剂，100mg交联羧甲基纤维素钠和5mg硬脂酸镁的配方，以粉末直接压片法制片，结果如表1所示。表1 编号 填充剂 片剂成型情况 片剂口感 1 淀粉 难以成型 较差，粉感强烈 2 糊精 难以成型 较差，粉感强烈 3 甘露醇 可以成型 好，有清凉感，基本无粉感 4 山梨醇 可以成型 好，有清凉感，基本无粉感 5 木糖醇 可以成型 好，有清凉感，基本无粉感 6 乳糖 可以成型 口感一般，有一定粉感 7 聚乙二醇 难以成型 口感较差，有一定粉感由表1结果可见，甘露醇、山梨醇、木糖醇和乳糖均可实现片剂成型，且具有较佳的口感，尤其是甘露醇、山梨醇和木糖醇可实现更佳的口感。此外，考虑山梨醇和木糖醇价格较高，因此最优选采用甘露醇。实施例2不同崩解剂及制备方法的红花黄色素舌下片1、粉末直接压片法制备采用如表2所示的不同种类本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种红花黄色素舌下片，其特征在于：其配方包括1份红花黄色素、3～4份填充剂和1～2份崩解剂，份为重量份；所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇和乳糖中的一种或多种，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。
【技术特征摘要】
1.一种红花黄色素舌下片，其特征在于：其配方包括1份红花黄色素、
3～4份填充剂和1～2份崩解剂，份为重量份；所述的填充剂为甘露醇、山梨
醇、木糖醇和乳糖中的一种或多种，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲
基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的红花黄色素舌下片，其特征在于：所述的红花
黄色素含质量百分比75～95％的羟基红花黄色素A。
3.如权利要求1所述的红花黄色素舌下片，其特征在于：所述的红花
黄色素舌下片还含有矫味剂和/或润滑剂；所述的矫味剂的用量为红花黄色素
舌下片质量的0.1～0.5％；所述的润滑剂的用量为红花黄色素舌下片质量的
0.1～2％。
4.如权利要求1所述的红花黄色素舌下片，其特征在于：所述的红花
黄色素舌下片的配方为，其含有1份红花黄色素、4份甘露醇和1份交联羧
甲基纤维素钠，份为重量份；较佳的其还含有红花黄色素质量0.6％的矫味
剂和红花黄色素质量5％的硬脂酸镁。
5.如权利要求1～4任一项所述的红花黄色素舌下片，其特征在于：其
由湿法制粒压片法制得，所述的填充剂和崩解剂的加入方式为内外加法。
6.如权利要求5所述的红花黄色素舌下片，其特征在于：其由下述方
法制得：按所述的配方...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶凤起，卢敏，陈勇灵，余荷秀，蒋正平，
申请(专利权)人：浙江永宁药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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