红花黄色素及其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种红花黄色素及其在制备疗心脑血管等血液循环障碍疾病药物中的应用，所述新型红花黄色素为下式所示，其中，R1为β

【技术实现步骤摘要】
红花黄色素及其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用
[0001]本专利技术为申请号为：2018115868871，专利技术名称为：红花黄色素及其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用的分案申请。


[0002]本专利技术属于药学领域，具体涉及一种新型红花黄色素及其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。

技术介绍

[0003]红花黄色素是菊科植物红花的主要有效成分之一，由多种查耳酮类化合物组成。水溶性羟基红花黄色素A是红花黄色素中含量最高的成分，已经被成功开发为临床用药
‑‑
注射用红花黄色素，具有活血化瘀、通脉止痛的功效，用于心血瘀阻引起的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级的稳定型劳累性心绞痛的治疗。
[0004]红花黄色素具有抑制血小板聚集及血栓形成、改善心肌供血、抗氧化、降血压、抗炎镇痛等作用，在心血管疾病的治疗和病情改善中起到重要作用。抗氧化和抗血小板聚集是红花黄色素两大重要药理功能。一方面，红花黄色素能够清除冠心病缺血再灌注损伤及炎症反应过程中产生的大量自由基，抑制脂质过氧化，从而保护心肌和神经免受损伤。另一方面，红花黄色素是血小板活化因子(PAF)的拮抗剂，能够抑制PAF诱导的血小板聚集与炎性反应，红花黄色素同时还能抑制二磷酸腺苷钠盐(ADP)诱导的血小板聚集，显著延长凝血时间和凝血酶原时间，降低纤维蛋白原含量，从而抑制血栓形成。
[0005]目前对于红花黄色素在心血管疾病防治中的研究主要集中在羟基红花黄色素A上，其他类型的红花黄色素鲜有报道。但是心血管疾病的复杂性和现有药物的弊端也为心血管疾病的防治带来了新的挑战，因此，急需开发新的治疗药物。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了一种新型红花黄色素及其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，本专利技术研究了新型红花黄色素在抗氧化和抗血小板聚集方面的药理作用。
[0007]一种红花黄色素，具有如下结构中的一种或多种：
[0008][0009]其中，R1为β
‑
D
‑
葡萄糖基或α
‑
D
‑
葡萄糖基；R2、R3分别独立的为羟基、氢或β
‑
D
‑
葡萄
糖基或α
‑
D
‑
葡萄糖基；R4为氢、羟基；R5为氢、羟基；R6为羟基。
[0010]一种红花黄色素，具有如下结构中的一种或多种：
[0011][0012]包括：
[0013][0014]一种新型红花黄色素，所述红花黄色素为如下化合物中的一种或多种：
[0015]4‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
2,2,4,5
‑
四羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑5‑
环己烯
‑
1,3
‑
二酮(I
‑
1)；
[0016]2,4
‑
二
‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
3,4,5
‑
三羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(3,4
‑
二羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑
2,5
‑
环己二烯
‑1‑
酮(I
‑
2)；
[0017]4‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
4,5
‑
二羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑5‑
环己烯
‑
1,3
‑
二酮(I
‑
3)。
[0018]结构式如下：
[0019][0020]一种新型红花黄色素在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用，其特征在于，所述新型红花黄色素为如下化合物中的一种或多种：
[0021]4‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
2,2,4,5
‑
四羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑5‑
环己烯
‑
1,3
‑
二酮(I
‑
1)；
[0022]2,4
‑
二
‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
3,4,5
‑
三羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(3,4
‑
二羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑
2,5
‑
环己二烯
‑1‑
酮(I
‑
2)；
[0023]4‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
4,5
‑
二羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑5‑
环己烯
‑
1,3
‑
二酮(I
‑
3)。
[0024]结构式如下：
[0025][0026]作为优选，所述新型红花黄色素为2,4
‑
二
‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
3,4,5
‑
三羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(3,4
‑
二羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]‑
2,5
‑
环己二烯
‑1‑
酮(I
‑
2)，4
‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
4,5
‑
二羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种红花黄色素，其特征在于，具有如下结构中的一种或多种：其中，R1为β
‑
D
‑
葡萄糖基或α
‑
D
‑
葡萄糖基；R2、R3分别独立的为羟基、氢或β
‑
D
‑
葡萄糖基或α
‑
D
‑
葡萄糖基；R4为氢、羟基；R5为氢、羟基；R6为羟基。2.根据权利要求1所述的红花黄色素，其特征在于，具有如下结构中的一种或多种：3.根据权利要求1所述的红花黄色素，其特征在于，为如下化合物中的一种或多种：4
‑
β
‑
D
‑
葡萄糖
‑
2,2,4,5
‑
四羟基
‑6‑
[(2E)
‑3‑
(4
‑
羟基苯基)
‑1‑
酮
‑2‑
丙烯
‑1‑
基]
‑5‑
环己烯
‑
1,3
‑
二酮(I
‑
1)；4
...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶天健，蔡犇，张巍，卢敏，陈勇灵，蒋官赞，
申请(专利权)人：浙江永宁药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：