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丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂及其制备方法技术

技术编号:8125319 阅读:382 留言:0更新日期:2012-12-26 18:15
本发明专利技术公开了丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂及其制备方法,该缓释微球制剂包括以微球重量计,质量分数为0.01-1%的丁丙诺啡和质量分数为50-99.99%的能够生物降解的药用高分子材料。它可以采用复乳法、无水法、低温喷雾提取法、先制成纳米粒后再包裹成微球制剂和相凝聚法等制备。本发明专利技术的缓释微球制剂在体外可持续释放15天、30天或60天左右,大鼠体内可持续释放至少30天,减少了用药次数,提高了生物利用度,降低了全身的毒副作用,增加了患者的顺应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及丁丙诺啡缓释微球制剂,具体涉及。
技术介绍
目前,丁丙诺啡的制剂有注射剂,舌下含片等,这些制剂由于在体内消除较快,因此用药次数频繁,对于长期受病痛折磨的癌症患者或术后疼痛的病人的耐受性差。本技术采用聚乙二醇-聚乳酸或聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备微球,达到了其缓释释药的目的,减少了用药次数,增加了病人的耐受性
技术实现思路
本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足,提供一种丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂。为实现上述目的,本专利技术采用下述技术方案丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,它包括以微球重量计,质量分数为O. 01-1%的丁丙诺啡和质量分数为50-99. 99%的能够生物降解的药用高分子材料,所述微球的粒径在10-150 μ m之间。本专利技术的丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂通过下述方法中的任一种制备( I)复乳法将丁丙诺啡溶解或混悬于含非离子型乳化剂的水溶液中,加入到含所述药用高分子材料的二氯甲烷或乙腈等有机溶液中,经处理后,再加入到含非离子型乳化剂的外水相中形成微球。(2)无水法将丁丙诺啡加入到含药用高分子材料的有机溶液中,经超声混悬后加入到棉籽本文档来自技高网...

【技术保护点】
丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,包括以微球重量计,质量分数为0.01?1%的丁丙诺啡和质量分数为50?99.99%能够生物降解的药用高分子材料,所述微球的粒径在10?150μm之间。

【技术特征摘要】
1.丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,包括以微球重量计,质量分数为O.01-1%的丁丙诺啡和质量分数为50-99. 99%能够生物降解的药用高分子材料,所述微球的粒径在10-150 μ m之间。2.如权利要求I所述的丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,所述药用高分子材料是聚乙二醇2,000-10, 000-聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乙二醇2,000-10, 000-聚乳酸10,000-50, 000,其中聚乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸与羟基乙酸的质量比例为10:90-90:10。3.如权利要求2所述的丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,丁丙诺啡与聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸或聚乙二醇-聚乳酸的质量比例为I :50-100。4.如权利要求2所述的丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,所述聚乙二醇-聚乳酸的分子量是10000-50000,聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸的分子量是10000-50000。5.如权利要求I所述的丁丙诺啡皮下注射用缓释微球制剂,其特征在于,还包括表面活性剂,所述表面活性剂是泊洛沙姆、卵磷脂、聚乙二醇2,0...

【专利技术属性】
技术研发人员:翟光喜杨春芬
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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