一种头孢丙烯干混悬剂及其制法制造技术

本发明专利技术公开了一种头孢丙烯干混悬剂及其制备方法。本发明专利技术是针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，通过对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性，遮盖头孢丙烯本身的异味配合甜味剂和香精的加入很好地改善了口感，而提供的一种头孢丙烯干混悬剂。同时本发明专利技术还公开了采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及头孢丙烯干混悬剂及其制备方法。
技术介绍
头孢丙烯(Cefprozil)是1991年底美国FDA批准上市的口服头孢菌素，1992年由美国施贵宝生产上市。头孢丙烯对革兰氏阳性菌的抑制作用与第一代头孢菌素大致相仿，对多数革兰氏阴性菌的抑制作用明显增强，对厌氧菌高效以及对多种β_内酰胺酶稳定。头孢丙烯作为新一代头孢菌素类抗生素，因其具有抗菌谱广，抗菌活性强，对β -内酰胺霉具有良好的稳定性的特点，已成为临床上治疗轻、中度呼吸道感染首选药物之一，且是国内外公认的治疗社区获得性肺炎的首选药物之一。 头孢丙烯口服吸收良好，约有95%的剂量可被吸收，因其血浆半衰期相对较长，使得头孢丙烯一天给药一次或二次也可提供持续的抗菌作用，用药方案简便，提高了患者的依从性和顺应性，同时节约患者的治疗成本。头孢丙烯具有良好的安全性，不良反应较传统头孢菌素发生率低，而且肾毒性比前代有较大的减轻，头孢丙烯成为美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的头孢菌素类抗生素。头孢丙烯干混悬剂与片剂相比，更适用于儿童患者，与口服液、糖浆剂相比，优势在于生产过程中无需添加任何防腐剂，便于运输，产品采用单剂量包装，不同年龄段儿童均有明确的用法用量，解决了口服液稳定性差，糖浆剂服药剂量难以控制、多次使用容易污染等问题。
技术实现思路
本专利技术正是针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性，遮盖头孢丙烯本身的异味配合甜味剂和香精的加入很好的改善了口感，而提供的一种头孢丙烯干混悬剂。本专利技术的技术方案如下一种头孢丙烯干混悬剂，使用聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，主要由头孢丙烯微丸和柠檬酸组成。它们的质量配比为头孢丙烯A克，聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇(O. 03 O. 2) A克，柠檬酸，酒石酸或己二酸(I 3)Α克。上述的头孢丙烯干混悬剂，在其组分中可以加入食用香精(O. I 1)Α克。上述的头孢丙烯干混悬剂，在其组分中可以加入甜味剂(5 20)Α克。所说的甜味剂可以是蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜或甜菊苷等。上述的头孢丙烯干混悬剂，在其组分中可以加入食用色素(O. 3 O. 6)A克。针对上述成分的头孢丙烯干混悬剂，本专利技术同时还涉及到头孢丙烯干混悬剂的制备方法上述的头孢丙烯干混悬剂使用干法制粒方法制颗粒，应用冷加工制粒工艺，同时在挤压过程中通过水循环对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。具体制备方法如下(I)将原、辅料均置于50°C下预先干燥4小时，过60目筛备用；(2)使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，制得微丸；(3)取头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸，加或不加甜味剂、食用香精，混合，得混粉；(4)取混粉进行冷加工干法制粒，在颗粒挤压过程中通过水循环对压轮进行降温，使颗粒避免接触水份及高温； (5)取干颗粒后包装，或将干颗粒与食用色素混匀后包装，即得本专利技术的头孢丙烯干混悬剂。综上所述，本专利技术的药物有以下几个特点I、对头孢丙烯原料采用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇进行包裹，比例占到头孢丙烯的3% 20%，可以有效的遮盖头孢丙烯的异味，并且对于药物的稳定性都有显著的提高。2、本专利技术主要是采用干混悬剂，加入适量的矫味剂使气味芬芳，口味香甜，遮盖了头孢丙烯本身的异味，因此特别适合儿童服用。3、本专利技术在此充分研究了头孢丙烯的性质之后，加入柠檬酸，酒石酸或己二酸不仅对于药品稳定性有较好的提高并且在冲泡后，使头孢丙烯在酸性条件下，增加其溶解性。4、干混悬颗粒的制备工艺采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，同时在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。具体实施例方式实施例I (按制备1000袋计算)处方头孢丙烯IOOg聚乙烯吡咯烷酮5g阿斯巴甜1600g 梓檬酸IOOg 草莓香精IOg 食用色素_IOg制成1000袋首先，将原、辅料均置于50°C条件下预先干燥4小时，备用然后取头孢丙烯，使用聚乙烯吡咯烷酮对头孢丙烯进行微丸包衣，再取阿斯巴甜、柠檬酸、草莓香精，按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与食用色素混匀。铝塑复合膜包装，每包I. 8g，含头孢丙烯lOOmg。实施例2 (按制备1000袋计算)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢丙烯干混悬剂，其特征是：使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，并且它主要由头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸组成，它们的质量配比为：头孢丙烯∶聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇∶柠檬酸，酒石酸或己二酸＝1∶0.03～0.2∶1～3。

【技术特征摘要】
1.一种头孢丙烯干混悬剂，其特征是使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，并且它主要由头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸组成，它们的质量配比为头孢丙烯聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇柠檬酸，酒石酸或己二酸=I O. 03 O. 2 I 3。2.根据权利要求I所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是在其组分中加入食用香精，头孢丙烯与食用香精的质量比为头孢丙烯食用香精=I : O. I I。3.根据权利要求I或2所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是在其组分中加入甜味剂，头孢丙烯与甜味剂的质量比为头孢丙烯甜味剂=I 5 20。4.根据权利要求3所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是所选用的甜味剂是蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜或甜菊苷等。5.根据权利要求I或2所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是，在其组分中加入食用色素，头孢丙烯与食用色素的质量比为头孢丙烯食用色...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨鹏辉，
申请(专利权)人：南京亿华药业有限公司，
类型：发明
国别省市：