本发明专利技术涉及口服萘普生-环糊精包合物的制备方法，包括以下步骤：（1）称取的萘普生、二氧化硫，加少量乙醇溶解；（2）称取β-CD，加水溶解；（3）磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-CD溶液中，继续搅拌5~6h；（4）溶液于-70℃条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。所得包合物外形疏松，溶解性能好。本发明专利技术制备萘普生的环糊精包合物，增加萘普生的溶解度和溶解速率，降低胃肠道的副作用，而且可以在体内缓慢释药，血药浓度平缓，大大提高了患者的顺应性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体而言涉及一种口服萘普生的环糊精包合物的制备方法。
技术介绍
萘普生为非留体解热消炎镇痛药，疗效显著，已广泛应用于临床，但口服萘普生后，血药浓度出现明显的峰谷现象，副反应是胃中局部浓度过高而导致恶心、呕吐等不良反应，病人不能长期口服，而且萘普生为白色或者类白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。环糊精具有亲水的外围和疏水的内腔，可与不同的客体形成包合物，但是研究最 多的是β -环糊精(β -CD)，是由七个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子，呈锥柱状或者圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外形类似于接导管的橡胶塞，环糊精的性质有点类似淀粉，在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种萘普生的环糊精包合物的制备方法，所得包合物经口服给药，可以提高药物的稳定性，减小胃肠道的副反应，提高患者的顺应性。为解决上述技术问题，本专利技术是这样实现的，采用冷冻干燥法制备萘普生的环糊精包合物，，包括以下步骤(1)称取的萘普生、二氧化硫,加少量乙醇溶解； (2)称取β-CD，加水溶解； (3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-⑶溶液中，继续搅拌5飞h ； (4)溶液于-70°C条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。作为本专利技术优选的一个技术方案，包括以下步骤(1)称取萘普生10(Tl50mg、二氧化硫l(Tl8mg，加少量乙醇溶解，以全部溶解为宜；(2)称取β-CD 60(T700mg，加水5(Tl00mL溶解；(3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β -⑶溶液中，继续搅拌5飞h，搅拌速度60(T8(K)rpm ； (4)溶液于_70°C条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物，所得包合物外形疏松，溶解性能好。作为本专利技术优选的一个技术方案，称取所述萘普生lOOmg，二氧化硫10mg，β-CD600mg。作为本专利技术另一个优选的技术方案，称取所述萘普生120mg，二氧化硫15mg，β -CD650mgo作为本专利技术又一优选的技术方案，称取所述萘普生150mg，二氧化硫18mg，β-CD700mg。采用本专利技术方法制备的萘普生的环糊精包合物，其产生的有益效果是，增加了萘普生的溶解度和溶解速率，降低胃肠道的副作用，而且可以在体内缓慢释药，血药浓度平缓，大大提高了患者的顺应性。具体实施例方式下面结合具体实施方式对本专利技术做进一步的详细说明 实施例1:该包括以下步骤 (1)称取萘普生lOOmg、二氧化硫10mg，加少量乙醇溶解； (2)称取β-CD600mg,加水60mL溶解 ； (3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-CD溶液中，继续搅拌5h，搅拌速度600 800rpm ； (4)溶液于_70°C条件下预冻24h后冷冻干燥，即得外形松散包合物固体，呈粉末状。在实施2中，其他步骤与实施例1相同，不同的是步骤(I)中称取的萘普生为120mg、二氧化硫的质量为15mg;步骤(2)中β _CD650mg，加水85mL溶解；步骤(3)中，搅拌时间为5. 5h。在实施3中，其他步骤与实施例1相同，不同的是步骤(I)中称取的萘普生为150mg、二氧化硫的质量为18mg ;步骤(2)中P_CD700mg,加水IOOmL溶解;步骤(3)中，搅拌时间为6h。实施例f 3所采用的材料以及工艺参数见表1:权利要求1.一种，其特征在于，包括以下步骤 (1)称取的萘普生、二氧化硫，加少量乙醇溶解； (2)称取β-CD，加水溶解； (3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-⑶溶液中，继续搅拌5飞h ； (4)溶液于-70°C条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。2.根据权利要求1所述的，其特征在于，包括以下步骤 (1)称取萘普生10(Tl50mg、二氧化硫l(Tl8mg，加少量乙醇溶解； (2)称取β -CD60(T700mg，加水 5(Tl00mL 溶解； (3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-CD溶液中，继续搅拌5飞h，搅拌速度600 800rpm ； (4)溶液于-70°C条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。3.根据权利要求2所述的，其特征在于，所述萘普生 IOOmg, 二氧化硫 IOmg, β -Q)600mg。4.根据权利要求2所述的，其特征在于，所述萘普生 120mg, 二氧化硫 15mg, β -Q)650mg。5.根据权利要求2所述的，其特征在于，所述萘普生 150mg, 二氧化硫 18mg, β -Q)700mg。全文摘要本专利技术涉及，包括以下步骤(1)称取的萘普生、二氧化硫，加少量乙醇溶解；(2)称取β-CD，加水溶解；(3)磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β-CD溶液中，继续搅拌5~6h；(4)溶液于-70℃条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。所得包合物外形疏松，溶解性能好。本专利技术制备萘普生的环糊精包合物，增加萘普生的溶解度和溶解速率，降低胃肠道的副作用，而且可以在体内缓慢释药，血药浓度平缓，大大提高了患者的顺应性。文档编号A61K47/48GK102989003SQ201210422608公开日2013年3月27日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日专利技术者张华 申请人:南通原亚精密机械有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种口服萘普生?环糊精包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）称取的萘普生、二氧化硫，加少量乙醇溶解；（2）称取β?CD，加水溶解；（3）磁力搅拌下将萘普生溶液滴加入β?CD溶液中，继续搅拌5~6h；（4）溶液于?70℃条件下预冻24h后冷冻干燥，即得包合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张华，
申请(专利权)人：南通原亚精密机械有限公司，
类型：发明
国别省市：
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