以维生素C为载体的脑靶向前药制造技术

本发明专利技术公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明专利技术提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新化合物，具体涉及一类以维生素C为载体的脑靶向前药的制备、用途及其初步靶向性测定。
技术介绍
据统计，全球约有1/5的人口患有不同种类和程度的中枢神经系统(CNS)疾病，这些疾病包括脑肿瘤，急性或慢性疼痛综合症，癫痫，脑炎，脑缺血以及神经衰退性疾病(如阿尔茨海默症、帕金森氏症等)。随着世界人口的老龄化，这一趋势将会更加严重，并且会对人类的健康造成严重的影响。血脑屏障(BBB)的存在对人类中枢神经系统起到了一定的保护作用，但同时也限制了许多物质从血液中进入脑部。几乎所有大分子和95%的小分子药物都不能有效进入大脑及中枢神经系统，这使得对CNS有效的药物很难进入CNS病灶部位 并呈现有效的药物浓度从而达到治疗效果。据报道长期使用非留体抗炎药(Non-SteroidalAnt1-1nflammatory Drugs,NSAIDs)，如布洛芬，萘普生等，可降低阿尔茨海默症、帕金森氏症等的发病机率。但长期使用这些药物有不同程度的胃肠道不适，头痛，头晕，甚至肾毒性等不良反应。这些不良反应主要源于药物在体内的分布所致，当药物在外周器官分布较多，则容易产生毒副作用，同时也会降低其本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以维生素C为载体的脑靶向前药，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X代表?(CH2)n?、?C(O)?(CH2)n?C(O)?或?O?(CH2)m?、?NH?(CH2)m?、?C(O)?(CH2)m?、?NH?(CH2)m?C(O)?，n表示0~6,?m表示1~4；Y代表?(CH2)a?、?C(O)?(CH2)a?C(O)?或?O?(CH2)b?、?NH?(CH2)b?、?C(O)?(CH2)b?、?NH?(CH2)b?C(O)?，a表示0~6,?b表示1~4；Drug1与Drug2独立代表可作用于中枢神经系统的药物。718847dest_path_image001.j...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，海俐，李晓岑，米洁，尤静，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：