凋亡信号调节激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及式（I）化合物：其中X1、X2、X3、X4、X5、R、R1、R2如上定义。所述化合物具有凋亡信号调节激酶（“ASK1”）抑制活性，并且因此用于治疗ASK1介导的病症，包括自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病性肾病、心肾疾病，包括肾脏疾病、纤维化疾病、呼吸系统疾病、COPD、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝脏疾病、以及神经退行性疾病。本发明专利技术还涉及包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及涉及所述式（I）化合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有酶抑制活性的新型化合物，并涉及其在治疗ASKl介导的病症中的应用，包括自身免疫性疾病、炎性疾病，包括慢性肾脏疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。本专利技术还涉及其制备方法，以及涉及包含该化合物的药物组合物。
技术介绍
有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号级联使细胞外和细胞内系列事件与适当的细胞应激反应相连，包括细胞生长、分化、炎症和凋亡(Kumar，S.，Boehm, J.和Lee.， J. C. (2003) Nat. Rev. Drug Dis. 2:717-726 ；Pimienta, G.和 Pascual，J. (2007) Cell Cycle, 6 :2826_2632)。MAPK存在三个种类，MAP3K、MAP2K和MAPK，它们可被依次地激活。 ΜΑΡ3Κ直接响应于环境信号并使ΜΑΡ2Κ发生磷酸化，ΜΑΡ2Κ进一步使特定的MAPK发生磷酸化。然后MAPK通过使细胞基质(包括调节基因表达的转录因子)发生磷酸化，介导合适的细胞反应。凋亡信号调节激酶I (ASKl)为有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶(“ΜΑΡ3Κ”)家族的成员，其激活c-Jun N末端蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：布里顿·科尔基，格雷戈里·诺特，杰夫·扎布沃茨基，
申请(专利权)人：吉利德科学股份有限公司，
类型：
国别省市：