【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种10X2的合成工艺技术改进，属医药生物化工
，还涉及通过该法得到的某些中间体。
技术介绍
10X2又名氮-{羰基}甘氨酸，它是一种白色固体，在医学上是缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶的选择性抑制剂。10X2的制备是以靛红酸酐为原料，经过苄溴上苄基，然后与丙二酸二乙酯反应由酸酐变为酯，最后再与甘氨酸钠盐形成氨基酸制成。
技术实现思路
本专利技术主要对原工艺路线改进，使每步反应操作可控易操作，利于放大生产，并提高收率。本专利技术提供式(4)化合物(10X2)权利要求1.10X2的合成方法，是采用靛红酸酐与苄溴在氢化钠的作用下在靛红酸酐的氮的位置上苄基，得到N-苄基靛红酸酐，N-苄基靛红酸酐在氢化钠的作用下与乙二酸二乙酯反应后酸化由酸酐变为I-苄基-4-羟基-2-氧-1，2- 二氢喹啉-3-羧酸乙酯，最后再与甘氨酸钠盐在乙二醇甲醚回流酸化得到最终产物。2.如权利I要求所述10X2的合成方法，其特征在于用氢化钠处理靛红酸酐与乙二酸二乙酯，反应溶剂包括但不限于苯、甲苯、二甲苯、四氢呋喃和N，N- 二甲基乙酰胺。3.如权利I要求所述10X2的合成方法...
【技术保护点】
IOX2的合成方法，是采用靛红酸酐与苄溴在氢化钠的作用下在靛红酸酐的氮的位置上苄基，得到N？苄基靛红酸酐，N？苄基靛红酸酐在氢化钠的作用下与乙二酸二乙酯反应后酸化由酸酐变为1？苄基？4？羟基？2？氧？1,2？二氢喹啉？3？羧酸乙酯，最后再与甘氨酸钠盐在乙二醇甲醚回流酸化得到最终产物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田旭升，丁炬平，张仁延，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：
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